臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識點(diǎn)精講

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第九節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥

大綱要求

掌握苯二氮卓類的藥理作用、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用

藥理作用及臨床應(yīng)用：

1)抗焦慮作用：抗焦慮作用的選擇性較高，小劑量即可明顯改善上述癥狀，對各種原因引起的焦慮均有顯著療效。主要用于焦慮癥。

2)鎮(zhèn)靜催眠作用：隨著劑量增大，出現(xiàn)鎮(zhèn)靜及催眠作用。能明顯縮短入睡時間，顯著延長睡眠持續(xù)時間，減少覺醒次數(shù)。

3)抗驚厥、抗癲癇作用：有抗驚厥作用，臨床上可用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥。地西泮靜脈注射是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。

4)中樞性肌肉松弛作用：有較強(qiáng)的肌肉松弛作用，可緩解動物的去大腦僵直，也可緩解人類大腦損傷所致的肌肉僵直。

5)其他：較大劑量可致暫時性記憶缺失。較大劑量可降低血壓、減慢心率。常用作心臟電擊復(fù)律及各種內(nèi)鏡檢查前用藥。

作用機(jī)制：

苯二氮卓類的中樞作用主要與藥物加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸 (gaba)功能有關(guān)，還可能和藥物作用于不同部位的gabaa受體密切相關(guān)。

gaba作用于gabaa受體，使細(xì)胞膜對cl- 通透性增加，cl-大量進(jìn)入細(xì)胞膜內(nèi)引起膜超極化，使神經(jīng)元興奮性降低。

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