臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)精講

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第十七節(jié)治療充血性心力衰竭的藥

大綱：

1.強(qiáng)心苷類

地高辛的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng);

2.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥抗心衰的作用機(jī)制。

一、強(qiáng)心苷類

(1)地高辛的藥理作用及作用機(jī)制

1)對心臟的作用

①正性肌力作用：有以下特點(diǎn)：a：加快心肌纖維縮短速度，使心肌收縮敏捷，舒張期相對延長;b：加強(qiáng)衰竭心肌收縮力，增加心搏出量，但不增加心肌耗氧量。

②減慢心率作用：治療量的強(qiáng)心苷對心率加快及伴有房顫的心功能不全者則可顯著減慢心率。

③對傳導(dǎo)組織和心肌電生理特性的影響：治療劑量下，縮短心房和心室的動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期;高濃度時(shí)，強(qiáng)心苷可使最大舒張電位減小(負(fù)值減小)，使自律性提高。

2)對神經(jīng)和內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用：中毒劑量的強(qiáng)心苷可興奮延腦極后區(qū)催吐化學(xué)感受區(qū)而引起嘔吐，還可興奮交感神經(jīng)中樞。還能降低chf患者血漿腎素活性，進(jìn)而減少血管緊張素ii及醛固酮含量。

3)利尿作用：對心功能不全患者有明顯利尿作用。可直接抑制腎小管na+-k+atp酶，發(fā)揮利尿作用。

4)對血管的作用：強(qiáng)心苷能直接收縮血管平滑肌，使外周阻力上升。

臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)：

1)臨床應(yīng)用

①治療心力衰竭：多用于以收縮功能障礙為主，對利尿藥、ace抑制藥、β受體阻斷藥療效欠佳者。對有心房纖顫伴心室率快的心力衰竭療效最佳;對瓣膜病、風(fēng)濕性心臟病(高度二尖瓣狹窄的病例除外)、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病和高血壓性心臟病所導(dǎo)致的心功能不全療效較好。

②治療某些心律失常

a：心房纖顫：通過興奮迷走神經(jīng)或?qū)Ψ渴医Y(jié)的直接作用減慢房室傳導(dǎo)、增加房室結(jié)中隱匿性傳導(dǎo)、減慢心室率、增加心排血量，從而改善循環(huán)障礙，但對多數(shù)患者并不能終止心房纖顫。

b：心房撲動(dòng)：是治療心房撲動(dòng)最常用的藥物。

c：陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速：降低心房的興奮性而終止陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的發(fā)作。

2)不良反應(yīng)：

強(qiáng)心苷治療安全范圍小，個(gè)體差異較大，故易發(fā)生不同程度的毒性反應(yīng)。

①心臟反應(yīng)：是強(qiáng)心苷最嚴(yán)重、最危險(xiǎn)的不良反應(yīng)。

a：快速型心律失常：強(qiáng)心苷中毒最多見和最早見的是室性早搏。

b：房室傳導(dǎo)阻滯：引起的房室傳導(dǎo)阻滯除與提高迷走神經(jīng)興奮性有關(guān)外，還與高度抑制na+-k+atp酶有關(guān)。

c：竇性心動(dòng)過緩：一般應(yīng)作為停藥的指征之一。

②胃腸道反應(yīng)：是最常見的早期中毒癥狀。主要表現(xiàn)為厭食、惡心、嘔吐及腹瀉等。

③中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：主要表現(xiàn)有眩暈、頭痛、失眠、疲倦和譫妄等癥狀及視覺障礙。視覺異常通常是強(qiáng)心苷中毒的先兆，可作為停藥的指征。

二、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(acei)

抗心衰的作用機(jī)制：

1)降低外周血管阻力降低心臟后負(fù)荷;

2)減少醛固酮生成;

3)抑制心肌及血管重構(gòu);

4)對血流動(dòng)力學(xué)的影響;

5)降低交感神經(jīng)活性。

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