臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)精講

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第六節(jié)腎上腺素受體激動(dòng)藥

★★★ 重點(diǎn)掌握：

腎上腺素受體激動(dòng)藥物有哪些?

去甲腎上腺素、腎上腺素、多巴胺和異丙腎上腺素的藥理作用和臨床應(yīng)用。

去甲腎上腺素、腎上腺素、多巴胺和異丙腎上腺素的作用特點(diǎn)

一、腎上腺素：

★ 藥理作用：

激動(dòng)α和β受體，主要作用于心臟、血管和平滑肌，從而影響血壓的調(diào)節(jié)。

心臟：作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1、β2受體，加強(qiáng)心肌的收縮性，加快傳導(dǎo)，加快心率，從而提高心肌的興奮性，使心排出量增加。

血管：激動(dòng)血管平滑肌上的α受體，血管收縮，其中以皮膚、粘膜血管收縮最強(qiáng)烈，腎血管也強(qiáng)烈收縮。

激動(dòng)β2受體使血管舒張。

平滑肌：激動(dòng)支氣管平滑肌的β2，舒張支氣管。

調(diào)節(jié)血壓特點(diǎn)：多相反應(yīng)，給藥后迅速出現(xiàn)明顯的升壓作用，而后出現(xiàn)微弱的降壓作用，后者的持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。

作用特點(diǎn)：

不易通過(guò)血腦屏障，治療時(shí)無(wú)明顯的中樞興奮現(xiàn)象。

★ 臨床應(yīng)用：

① 心臟驟停：用于溺水、麻醉和手術(shù)中的意外、藥物中毒、傳染病和心臟傳導(dǎo)阻滯等所致的心臟驟停。

② 過(guò)敏性疾病：

可收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌，降低毛細(xì)血管的通透性，為治療過(guò)敏性休克的首選藥。支氣管哮喘：控制支氣管哮喘的急性發(fā)作(僅用于急性發(fā)作)

③ 血管神經(jīng)性水腫及血清病：可緩解血管神經(jīng)性水腫、血清病、蕁麻疹、枯草熱等變態(tài)反應(yīng)性疾病癥狀。

④ 與局麻藥配伍及局部止血：可延緩局麻藥的吸收，從而延長(zhǎng)麻醉時(shí)間。

⑤ 治療青光眼：促進(jìn)房水流出以及使β受體介導(dǎo)的眼內(nèi)反應(yīng)敏感化，降低眼內(nèi)壓。

二、去甲腎上腺素

★ 作用靶點(diǎn)及藥理作用：

激動(dòng)α受體作用強(qiáng)大，但對(duì)α1和α2無(wú)選擇性。對(duì)心臟β1受體的作用弱，對(duì)β2無(wú)作用。

血管：激動(dòng)血管的α1受體，使血管收縮(主要使小動(dòng)脈和小靜脈收縮)，其中皮膚黏膜血管收縮最明顯，其次是腎臟血管。冠狀血管舒張，冠脈流量增加。

心臟：較弱的激動(dòng)心臟的β1受體，心肌收縮，心率加快，心排出量增加。劑量過(guò)大時(shí)會(huì)引起心率失常。

作用特點(diǎn)：小劑量靜脈注射時(shí)，心臟興奮使收縮壓升高，舒張壓升高不明顯，故脈壓差增大。較大劑量時(shí)，因血管強(qiáng)烈收縮。

僅在大劑量時(shí)才出現(xiàn)血糖升高。對(duì)于孕婦，可增加子宮收縮的頻率。

★ 不良反應(yīng)：

①局部組織缺血壞死：靜脈滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、濃度過(guò)高或藥液漏出血管，可引起局部缺血壞死。

②急性腎衰竭：滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或劑量過(guò)大，可使腎臟血管劇烈收縮，產(chǎn)生少尿、無(wú)尿和腎實(shí)質(zhì)損傷。

禁忌證：

高血壓、動(dòng)脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病及少尿、無(wú)尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙的患者及孕婦禁用。

三、異丙腎上腺素

★ 藥理作用：

主要激動(dòng)β受體，對(duì)β1和β2受體選擇性很低。對(duì)α受體幾乎無(wú)作用。

1)心臟：對(duì)心臟β1受體具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用，表現(xiàn)為正性肌力和正性頻率作用，縮短收縮期和舒張期。

2)血管和血壓：主要激動(dòng)β2受體使骨骼肌血管舒張，對(duì)腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱，對(duì)冠狀血管也有舒張作用，也有增加組織血流量的作用。

3)支氣管平滑?。嚎杉?dòng)β2受體，舒張支氣管平滑肌，并具有抑制組胺等過(guò)敏性物質(zhì)釋放的作用。但對(duì)支氣管黏膜的血管無(wú)收縮作用，故消除黏膜水腫的作用不如腎上腺素。久用可產(chǎn)生耐受性。

4)其他：能增加糖原分解，增加組織耗氧量。不易透過(guò)血腦屏障，中樞興奮作用不明顯。

★ 臨床應(yīng)用：

1)支氣管哮喘：用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作，舌下或噴霧給藥，療效快而強(qiáng)。

2)房室傳導(dǎo)阻滯：舌下含藥或靜脈滴注給藥，治療ⅱ、ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。

3)心臟驟停：適用于心室自身節(jié)律緩慢，高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭而并發(fā)的心臟驟

停，常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室內(nèi)注射。

4)感染性休克：適用于中心靜脈壓高、心排出量低的感染性休克，但要注意補(bǔ)液及心臟毒性。

四、多巴胺

★ 藥理作用：

多巴胺主要激動(dòng)α、β和外周的多巴胺受體。

心血管：

①心臟：直接作用于心臟β1受體及間接促進(jìn)去甲腎上腺素釋放作用，使心肌收縮力增強(qiáng)，心排出

量增加。

②血管：多巴胺對(duì)血管的作用與用藥濃度有關(guān)。

腎臟：

多巴胺在低濃度時(shí)作用于d1受體，舒張腎血管。同時(shí)具有排鈉利尿作用。大劑量時(shí)，可使腎血管明顯收縮。

★ 臨床應(yīng)用：

1)休克：用于各種休克。特別是用于心功能低下、尿少或尿閉患者。

2)與利尿藥聯(lián)合應(yīng)用于急性腎衰竭。對(duì)急性心功能不全，具有改善血流動(dòng)力學(xué)的作用。

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