第六章 抗膽堿藥

一、M膽堿受體阻斷藥

阿托品類生物堿：均提取自茄科植物，有阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿及樟柳堿等，它們化學(xué)結(jié)構(gòu)均相似。

★阿托品

【藥理作用】

競(jìng)爭(zhēng)性阻斷M受體，較大劑量可阻斷N1受體。

1.抑制平滑?。核神Y多種內(nèi)臟平滑肌

特點(diǎn)：對(duì)過度活動(dòng)或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著;胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管

2.抑制腺體分泌：唾液腺、汗腺>淚腺.呼吸道腺體>胃腺

3.對(duì)眼的作用(與毛果蕓堿相反)：——強(qiáng)而持久

(1)散瞳：阻斷虹膜括約肌M受體.

(2)眼內(nèi)壓升高：虹膜退向四周邊緣，前房角變窄阻礙房水回流.

(3)調(diào)節(jié)麻痹：睫狀肌松弛，拉緊懸韌帶，使晶狀體變扁平，屈光度降低，以致視近物模糊，視遠(yuǎn)物清楚

4.心血管系統(tǒng)作用：(1)心率：較大劑量(>1mg)- HR，阻斷竇房結(jié)M2受體，解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制。

(2)血管：治療量對(duì)血管、血壓無明顯影響，大劑量解除小血管痙攣，可能與代償性散熱反應(yīng)和直接擴(kuò)張血管有關(guān)。

5.興奮中樞：治療劑量(0.5mg)興奮作用不明顯;較大劑量(1～2mg)可輕度興奮延腦和大腦;

中毒劑量(>10mg),由興奮轉(zhuǎn)入抑制(昏迷等〕

▲【臨床應(yīng)用】

▲1.內(nèi)臟絞痛：胃腸絞痛>膀胱刺激癥>膽絞痛和腎絞痛(膽絞痛，腎絞痛與鎮(zhèn)痛藥合用)

▲2.腺體分泌過多(1)全身麻醉前給藥;(2)嚴(yán)重盜汗和流涎癥

3.眼科：(1)虹膜睫狀體炎：常與毛果蕓香堿

(2)檢查眼底，驗(yàn)光配鏡，使調(diào)節(jié)麻痹，晶狀體固定?，F(xiàn)少用，僅兒童驗(yàn)光時(shí)用

▲4.緩慢型心律失常：治療迷走神經(jīng)過度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常。

5.抗休克：在補(bǔ)充血容量的前提下，大劑量阿托品通過解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環(huán)作用而使回心血量及有效循環(huán)血量增加，血壓回升，用于治療暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。但休克伴有高熱或心率過速時(shí)禁用。

6. 有機(jī)磷酸酯類中毒

▲【不良反應(yīng)】

1.副作用：口干,心悸,視力模糊，皮膚潮紅等。

2.過量中毒：幻覺,譫妄,精神錯(cuò)亂,高熱.嚴(yán)重時(shí)可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷,血壓下降,呼吸抑制

中毒的解救:①對(duì)癥：吸氧、人工呼吸;②藥物對(duì)抗：安定、毛果蕓香堿，新斯的明，毒扁豆堿.

▲【禁忌證】： 青光眼、前列腺肥大、麻痹性腸梗阻

▲山莨菪堿：①解除平滑肌痙攣選擇性較高，已廣泛代替阿托品用于胃絞痛▲;

②改善微循環(huán)作用明顯▲;

③不易透過血腦屏障，很少中樞興奮作用;④抑制腺體分泌及擴(kuò)瞳作用弱于阿托品

前列腺肥大及青光眼忌用

▲東莨菪堿：①中樞抑制作用強(qiáng)：中藥麻醉▲;②抗暈止吐：暈動(dòng)病，妊娠嘔吐及放射病嘔吐▲;

③中樞抗膽堿作用：帕金森病;④抑制腺體分泌作用強(qiáng)：+ ① → 麻醉前給藥

▲哌倫西平、替?zhèn)愇髌?——選擇性M1受替阻滯藥

作用：抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 用途：消化性潰瘍

二、N1 膽堿受體阻滯藥

又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，阻斷交感和副交感神經(jīng)節(jié)的傳遞功能，如：六甲雙銨、美加明、咪噻芬

應(yīng)用：高血壓危象及高血壓腦病(副作用多，如體位性低血壓,尿潴留等)

三、N2膽堿受體阻斷藥

也稱骨骼肌松弛藥，阻斷神經(jīng)肌肉接頭的N2受體，妨礙神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞，導(dǎo)致肌肉松弛

除極化型：琥珀酰膽堿——對(duì)N2受體產(chǎn)生持久除極化作用，對(duì)Ach的反應(yīng)減弱或消失

【藥理作用】1.先出現(xiàn)短時(shí)的肌束顫動(dòng);肌松作用出現(xiàn)快，持續(xù)時(shí)間短(2~8min)，易于控制。

2.骨骼肌松弛有一定的順序： 顏面部→ 頸部→ 肩胛→ 腹部→四肢 →呼吸肌

【臨床應(yīng)用】氣管內(nèi)插管，食道鏡等操作。

重復(fù)給藥或靜滴用于較長(zhǎng)時(shí)間的手術(shù); 有強(qiáng)烈窒息感(4-5min)禁用于清醒的患者。

非除極化型：筒箭毒堿——競(jìng)爭(zhēng)性阻斷運(yùn)動(dòng)終板上N2受體與Ach結(jié)合

吸入性麻醉藥如乙醚和氨基甙類抗生素如鏈霉素能加強(qiáng)此藥的作用;與抗膽堿酯酶藥之間有拮抗作用,過量時(shí)可用新斯的明解毒;有神經(jīng)節(jié)阻斷作用。因藥源有限,臨床已少用

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（責(zé)任編輯：lqh）

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