第三章 藥物的體內(nèi)變化——藥動(dòng)學(xué)

1.藥動(dòng)學(xué)的概念、內(nèi)容

藥物代謝動(dòng)力學(xué)是研究藥物在機(jī)體內(nèi)變化規(guī)律的一門(mén)學(xué)科，簡(jiǎn)稱(chēng)藥動(dòng)學(xué)。

藥動(dòng)學(xué)主要研究藥物的吸收、分布、轉(zhuǎn)化、排泄的規(guī)律及影響因素，以及上述變化隨時(shí)間變化的動(dòng)力學(xué)(或速率)過(guò)程。

2.藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的方式、特點(diǎn)、影響脂溶擴(kuò)散的因素

一、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 脂溶擴(kuò)散：不耗能，順濃度差，不需載體，無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性與飽和性膜孔擴(kuò)散：特點(diǎn)同脂溶擴(kuò)散

二、載體轉(zhuǎn)運(yùn) 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：逆濃度差，耗能，需載體，有競(jìng)爭(zhēng)和飽和性

易化擴(kuò)散：順濃度差，不耗能，需載體，有競(jìng)爭(zhēng)和飽和性

影響脂溶擴(kuò)散的因素：a膜面積和膜兩側(cè)的濃度差 b藥物的脂溶性，脂溶性高，易吸收

c藥物的解離度，解離度低，易吸收 d藥物的pKa及藥物所在環(huán)境的pH

3.影響藥物分布的因素

a與血漿蛋白結(jié)合率 原型高的藥，作用強(qiáng)，快;結(jié)合型高的藥，作用弱，維持時(shí)間長(zhǎng)

b細(xì)胞膜屏障 脂溶性高，小分子 血腦屏障 胎盤(pán)屏障

c體液的pH值 弱酸性藥，在細(xì)胞外液濃度較高;弱堿性藥，在細(xì)胞內(nèi)液濃度較高

d其他：再分布;局部器官的血流量(心臟>腦>其它);

藥物與某些組織器官的親和力(碘——甲狀腺)

4.藥物代謝的主要部位，代謝的結(jié)果，影響代謝的因素，藥酶誘導(dǎo)劑或抑制劑

主要部位——肝，其次是腸、腎、肺等

代謝結(jié)果——主要是滅活，使藥物的水溶性、極性增高;小部分是活化。

影響因素——藥酶誘導(dǎo)劑 增強(qiáng)藥酶活性的藥物 eg:安眠藥 使藥物作用下降

藥酶抑制劑 減弱藥酶活性的藥物 eg:氯霉素、西咪替丁 使藥物作用上升

5.藥物排泄的部位，影響腎排泄的作用

部位——腎臟(膽汁，其它)

影響因素——a腎功能 b尿液的pH c藥物間的競(jìng)爭(zhēng)抑制

6.穩(wěn)態(tài)血藥濃度的概念，經(jīng)過(guò)幾個(gè)T1/2達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度?加快達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度應(yīng)采取什么措施?

藥物的吸收與消除速度相等，血藥濃度穩(wěn)定在一定范圍內(nèi)，稱(chēng)穩(wěn)態(tài)血藥濃度每隔一個(gè)T1/2，衡量用藥一次，經(jīng)過(guò)4-6個(gè) T1/2體內(nèi)藥量可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度首劑加倍，再每隔一個(gè)T1/2，衡量用藥一次，可迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度

7.半衰期的概念、意義、主要影響因素

血漿半衰期：血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間

意義：反映藥物消除速度，決定給藥的間隔時(shí)間

一次用藥，經(jīng)過(guò)4-6個(gè)半衰期，體內(nèi)藥物消除95%左右

影響因素：肝腎功能

8.生物利用度的概念、意義

概念：是指血管外給藥時(shí)，藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)數(shù)量。

意義：1.從制劑方面而言，劑量和劑型相同的藥物，如果廠家地制劑工藝不同，甚至同一藥廠生產(chǎn)的同一制劑的藥物，僅因批號(hào)不同，都可以因藥物的晶型、顆粒大小或其他物理特性，以及藥物的生產(chǎn)質(zhì)量控制等發(fā)生改變，從而使藥物的生物利用度發(fā)生明顯的改變，導(dǎo)致時(shí)間-藥物濃度曲線的改變

2.從機(jī)體方面而言，劑量、劑型甚至制劑都完全相同的藥物，因?yàn)樵诓煌砘虿±項(xiàng)l件下應(yīng)用，也可引起生物利用度的改變，使時(shí)間-藥物濃度曲線發(fā)生改變

9.表觀分布容積

表觀分布容積(Vd)：是指藥物進(jìn)入機(jī)體后，在理論上應(yīng)占有的體液的容積量

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（責(zé)任編輯：lqh）

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