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第四章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論
遞質(zhì):當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)末梢時(shí),從末梢釋放的一種化學(xué)傳遞物稱為遞質(zhì).遞質(zhì)傳遞神經(jīng)的沖動(dòng)和信號(hào),與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。自主神經(jīng)系統(tǒng)沖動(dòng)傳導(dǎo)的化學(xué)遞質(zhì)主要有去甲腎上腺素和乙酰膽堿。
乙酰膽堿
合成:膽堿和乙酰輔酶A,在膽堿乙酰化酶的催化下合成。
貯存:與ATP囊泡蛋白一起貯存于囊泡
釋放:胞裂外排,“量子釋放”。
消除:膽堿酯酶水解失活
去甲腎上腺素
合成:酪氨酸 → 多巴 → 多巴胺 →去甲腎上腺素
貯存:與ATP和嗜鉻顆粒蛋白結(jié)合存于囊泡
釋放:胞裂外排
消除: a 主要方式: 再攝取-攝取1神經(jīng)系統(tǒng) (75-95%), 攝取2非神經(jīng)系統(tǒng) → 進(jìn)入血液循環(huán)
b 次要方式: 酶滅活 末梢胞漿內(nèi)線粒體膜MAO,其他組織內(nèi)MAO、COMT
遞質(zhì)分類
1.乙酰膽堿Ach 膽堿能N:副交感N,運(yùn)動(dòng)N,交感N節(jié)前纖維,極少部分交感N節(jié)后纖維
2.去甲腎上腺素NA 腎上腺素Adr 腎上腺素能N:大部分交感N節(jié)后纖維
傳出神經(jīng)的生理效應(yīng)
1.Adr受體興奮的生理功能
Adr+α:皮膚粘膜,內(nèi)臟血管收縮;血壓上升;瞳孔擴(kuò)大
Adr+β1:興奮心臟
Adr+β2:擴(kuò)支氣管,擴(kuò)冠狀動(dòng)脈,骨骼肌血管
2.膽堿受體興奮的生理功能
Ach+M:(-)心肌,縮血管 (+)胃腸道平滑肌,舒張括約肌,腺體分泌增加,縮瞳
Ach+N2:骨骼肌興奮
Ach+N1:神經(jīng)節(jié)興奮
⑴膽堿受體:
M受體(毒蕈堿型受體)
分布:膽堿能纖維支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜上
效應(yīng):心臟抑制,眼內(nèi)肌興奮,胃、腸、膀胱及支氣管平滑肌收縮,血管舒張,腺體分泌↑,
阻斷劑:阿托品
N受體(煙堿型性受體)
N1(N元型)——N節(jié)——N元興奮——六甲季銨
N2 (肌肉型)——骨骼肌——骨骼肌興奮——筒箭毒堿
⑵腎上腺素能受體:
a受體
a1——皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管,瞳孔開大肌——血管收縮→血壓降低,肌肉收縮——哌唑嗪
a2——突觸前膜——血壓降低————育亨賓
b受體
b1——心臟——心臟興奮(收縮力↑,心率↑,傳導(dǎo)↑) —— 美托洛爾
b2——平滑肌、骨骼肌血管、冠狀動(dòng)脈——支氣管平滑肌松弛、血管擴(kuò)張——布他沙明
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