2012年執(zhí)業(yè)藥師考試時間已經(jīng)確定,為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執(zhí)業(yè)西藥師考試教材的相關(guān)重點,以下是中大網(wǎng)校為大家整理了執(zhí)業(yè)西藥師考試西藥知識二的相關(guān)知識,希望對廣大考生提供幫助,并祝您在考試中取得優(yōu)異成績。
9.7混懸劑
9.7.1概述
1.混懸劑的概念指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的非均相的液體制劑。微粒的大小一般在0.5~10μm之間,但小到0.1μm、大到50μm的微粒,都是藥劑學所涉及的范圍。分散介質(zhì)大多為水,也可以為植物油
2.選擇混懸劑的條件
1)難溶性藥物、劑量超過了溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用的藥物;
2)為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用;
3)兩種溶液混合時藥物的溶解度降低而析出固體藥物時;
4) 為安全起見,毒劇藥或劑量小的藥物不應(yīng)該制成混懸劑。
3.混懸劑的質(zhì)量要求
除制劑的常規(guī)要求(含量合格、化學性質(zhì)穩(wěn)定、衛(wèi)生學合格)外,混懸劑的特殊質(zhì)量要求如下:
1)微粒大小符合規(guī)定要求。
2)微粒沉降速度慢,沉降后不應(yīng)有結(jié)塊現(xiàn)象,輕搖后應(yīng)迅速均勻分散。
3)有一定的粘度。
4)外用的易涂布。
9.7.2混懸劑的物理穩(wěn)定性
1.微粒的沉降 靜置時微粒會自然沉降,沉降速度服從Stokes定律,根據(jù)該定律,可采取兩個措施延緩微粒的沉降速度:一是減小微粒的半徑(r);二是增加混懸劑的粘度(η),可加入助懸劑。
2.微粒的荷電與水化 混懸劑的微粒有雙電層結(jié)構(gòu),表面帶電,帶電多少用ζ電位表示。微粒荷電使微粒間有斥力,加之微粒表面水化膜的存在,利于混懸劑的穩(wěn)定。
3. 絮凝與反絮凝 加入一定量的電解質(zhì)后,可降低混懸劑的ζ電位。ζ電位降至20~25mV范圍內(nèi),微粒會形成疏松的絮狀沉淀,使混懸劑不結(jié)餅,搖后易分散。 發(fā)揮此種作用的電解質(zhì)稱絮凝劑?;鞈覄舛群芨邥r,其流動性可能很差,如果加入適量電解質(zhì)可使微粒表面帶電增加、斥力增加,可改善其流動性,發(fā)揮此種作用的電解質(zhì)稱反絮凝劑。
4.結(jié)晶增長與轉(zhuǎn)型 混懸劑中藥物微粒大小不會完全一致,當微粒處于微米級時,小粒子的溶解度大于大粒子的溶解度, 這一規(guī)律可用 Ostwald Freundlich方程式表示。所以混懸液在放置過程中,小微粒數(shù)目減少,大微粒數(shù)目增加,微粒沉降速度加快,混懸劑的穩(wěn)定性降低??杉尤胍种箘﹣碜柚菇Y(jié)晶的溶解和長大。
制備混懸劑時,若使用的藥物是亞穩(wěn)定型結(jié)晶,則在放置后可能會轉(zhuǎn)變?yōu)榉€(wěn)定型結(jié)晶,出現(xiàn)微粒沉降或結(jié)塊現(xiàn)象。
5.微粒的潤濕 疏水性藥物以水為分散介質(zhì)時,易結(jié)團而難以均勻分散在水中,這是由于固-液界面張力較大而引起的,可加入適量的表面活性劑,降低固-液界面張力,增加藥物與水的親和力。發(fā)揮此作用的表面活性劑稱潤濕劑。
6.混懸劑穩(wěn)定劑
1)助懸劑 甘油、糖漿、阿拉伯膠、纖維素類、硅皂土、觸變膠等。
2)潤濕劑 表面活性劑,HLB值在7~11之間,如吐溫類。
3)絮凝劑與反絮凝劑 絮凝劑與反絮凝劑所用的電解質(zhì)相同:枸櫞酸鹽、酒石酸鹽、磷酸鹽等。
9.7.3混懸劑的制備
1.分散法
通常用此法。藥物首先要粉碎至規(guī)定粒度,再加液研磨,1份藥物可加0.4~0.6份液體,研成糊狀可取得最好的分散效果。疏水性藥物與水的接觸角>90,不能被水濕潤,必須加一定量的潤濕劑。
2.凝聚法
1)物理凝聚法 用物理的方法降低藥物的溶解度,使其聚集并從分散介質(zhì)中析出,形成混懸劑。如醋酸可的松滴眼劑。
2)化學凝聚法 用化學反應(yīng)方法將兩種成分生成難溶性的藥物微粒而制成混懸劑。如硫酸鋇混懸液。
9.7.4混懸劑的質(zhì)量評價
混懸劑除液體制劑的常規(guī)質(zhì)量評價外(含量、衛(wèi)生學等),還需考查其特殊的物理性質(zhì)。
1.粒度大小的測定 可用顯微鏡與庫爾特計數(shù)器檢查。
2.沉降容積比(F) 的測定是指沉降物的容積與混懸劑的容積之比。F值越大,混懸劑越穩(wěn)定。沉降容積比被《中國藥典》2000年版收載于附錄的制劑通則中。
3.絮凝度(β) 的測定 β值越大,絮凝效果越好。
3. 重新分散試驗 通過轉(zhuǎn)動或振搖,容器底部的沉降物分散得越快,說明分散性越好。
4. 流變學測定
9.8其他液體藥劑及液體藥劑的包裝與貯存
9.8.1其他液體藥劑(注意區(qū)分概念,了解使用方法和用途)
1.合劑 在臨床上,除滴劑外,所有的內(nèi)服液體制劑都屬于合劑。合劑可以是溶液型、混懸型、乳劑型的液體制劑。單劑量包裝的合劑又稱口服液。
2.洗劑 指專供涂抹敷于皮膚的外用液體制劑。洗劑可分為溶液型、混懸型、乳劑型以及它們的混合型液體制劑。如復(fù)方硫磺洗劑。
3.搽劑 系指專供揉搽皮膚表面的液體制劑。以乙醇和油作分散劑較多。
4.滴耳劑、滴鼻劑、滴牙劑
5.含漱劑 指用于咽喉、口腔清洗的液體制劑。如復(fù)方硼酸鈉溶液。
6.灌腸劑 指經(jīng)肛門灌入直腸使用的液體制劑。按用藥目的不同分為三類:
1)瀉下灌腸劑如生理鹽水、5%軟皂溶液等。
2)含藥灌腸劑與栓劑的作用特點相同。可發(fā)揮局部的治療作用,如消炎、收斂等。也可通過直腸吸收發(fā)揮全身作用,如興奮、鎮(zhèn)靜、降壓、退熱等。
3)營養(yǎng)灌腸劑如5%葡萄糖溶液。
7.灌洗劑 指清洗陰道、尿道、清洗胃的液體制劑。
8.涂劑 指用紗布或棉花蘸取后涂搽皮膚或喉部粘膜的液體制劑。如復(fù)方碘涂劑。
9.8.2液體制劑的包裝與貯存
1.對包裝材料的要求化學性質(zhì)穩(wěn)定;能減少和防止外界因素的影響;堅固耐用;體輕、美觀、便于運輸、貯存、攜帶、使用。
2.對標簽的要求習慣上內(nèi)服液體藥劑的標簽為白底藍字或黑字;外用液體藥劑的標簽為白底紅字或黃字。
3.貯存條件 密閉貯存于陰涼、干燥處。
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(責任編輯:中大編輯)
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