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組胺H1受體拮抗劑

Histamine H1 Receptor Antagonists

目前臨床應(yīng)用的H1受體拮抗劑品種較多，按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為6大類：乙二胺類，氨基醚類，丙胺類，三環(huán)類，哌嗪類，哌啶類等。

鹽酸曲吡那敏 Tripelennamine Hydrochloride

為乙二胺類抗組胺藥，其H1受體拮抗作用較強(qiáng)而持久，具有一定的抗M膽堿和鎮(zhèn)靜作用。

鹽酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride

為氨基醚類抗組胺藥。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強(qiáng)的抑制作用。自上世紀(jì)40年代應(yīng)用于臨床后，，對它的結(jié)構(gòu)改造就沒有停止過，并因此獲得一系列氨基醚類抗組胺藥。如分子中的1個苯基的對位引入甲氧基、氯或溴原子，副作用減輕。

馬來酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate

為丙胺類抗組胺藥，服用后吸收迅速而完全，排泄緩慢，作用持久，主要是以N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物等代謝物隨尿排出。

Chlorphenamine 的特點是抗組織胺作用較強(qiáng)，用量少，副作用小，適用于小兒。

丙胺類結(jié)構(gòu)變化的成功之一是其不飽和類似物，如吡咯他敏、曲普利啶和阿伐斯汀。特別是阿伐斯汀具有選擇性的阻斷組胺H1受體的作用，結(jié)構(gòu)中的丙烯酸基使其具有相當(dāng)?shù)挠H水性而難以進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故無鎮(zhèn)靜作用，也無抗M膽堿作用。

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