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2012年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥劑學》重點知識總結(三十八)

發(fā)表時間:2012/7/2 11:03:30 來源:互聯網 點擊關注微信:關注中大網校微信

2012年執(zhí)業(yè)藥師考試時間已經確定,為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執(zhí)業(yè)西藥師考試教材的相關重點,以下是中大網校為大家整理了執(zhí)業(yè)西藥師考試西藥知識二的相關知識,希望對廣大考生提供幫助,并祝您在考試中取得優(yōu)異成績。

液體制劑歷年考題

B型題

[1-5] (答案AEDCB)

A.司盤20 B.十二烷基苯磺酸鈉 C.苯扎溴銨 D.卵磷脂E.吐溫80

1.脫水山梨醇月桂酸酯

2.聚氧乙烯脫水山梨醇單油酸酯

3.兩性離子型表面活性劑

4.陽離子型表面性劑

5.陰離子型表面活性劑

[6-10] (答案BECAD)

A.Zeta電位降低 B.分散相與連續(xù)相存在密度差

C.微生物及光、熱、空氣等作用 D.乳化劑失去乳化作用 E.乳化劑類型改變

6.分層

8.酸敗

10.破裂

7.轉相

9.絮凝

提示:乳劑的穩(wěn)定性是本章一個常考考點,本試題基本函蓋乳劑所有不穩(wěn)定因素

X型題

1.具有乳化作用的輔料

A.豆磷脂 B.西黃蓍膠 c.乙基纖維素 D.羧甲基淀粉鈉

E.脫水山梨醇脂肪酸酯 (答案ABE)

2.具有防腐作用的附加劑有

A.尼泊金 B.乙醇 C.甘露醇D.聚乙二醇 E.苯甲酸 (答案ABE)

3.疏水膠體的性質是

A.存在強烈的布朗運動B.具有雙分子層

c.具有聚沉現象D.可以形成凝膠

E.具有Tyndall現象 (答案ACE)

4.關于芳香水劑正確的表述是

A.芳香水劑系指揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和水溶液

B.濃芳香水劑系指用乙醇和水混合溶劑制成的含大量揮發(fā)油的溶液

C.芳香水劑應澄明

D.含揮發(fā)性成分的藥材多用蒸餾法制備

E.由于含揮發(fā)性成分,宜大量配制和久貯 (答案ABCD)

[歷年所占分數]4.5~11分

第十章 藥物制劑的穩(wěn)定性

重點內容

1.藥物制劑的穩(wěn)定性的概念及研究目的

2.藥物制劑降解的影響因素及解決方法

次重點內容

藥物制劑穩(wěn)定性試驗方法

考點摘要

1. 概述

1) 藥物制劑的基本要求:安全、有效、質量可控。

2)藥物制劑穩(wěn)定性研究的意義:為了科學地進行劑型設計;提高制劑質量;保證用藥

安全與有效。

3) 化學動力學應用于藥物制劑穩(wěn)定性的研究,①藥物降解機理的研究;②藥物降解速度的影響因素的研究;③藥物制劑有效期的預測及其穩(wěn)定性的評價;④防止(或延緩)藥物降解的措施與方法的研究。

4)、化學動力學中反應級數的概念:可以用來闡明反應物濃度與反應速度之間的關系。大多數藥物的降解反應可用零級、一級(或偽一級)反應進行處理。

K : 為反應速度常數,單位為時間的倒數。

t1/2 :為藥物降解50%所需的時間(即半衰期)。

t0. 9 :為藥物降解10%所需的時間(即有效期)。

2. 制劑中藥物的化學降解途徑

1)水解水解是藥物降解的主要途徑之一,易水解的藥物主要有酯類(包括內酯)和酰胺類(包括內酰胺)等。

1. 酯類藥物: 含有酯鍵的藥物在水溶液中或吸收水分后很易發(fā)生水解,生成相應的醇

和酸。鹽酸普魯卡因、乙酰水楊酸的水解是此類藥物水解反應的代表。由于酯類藥物水解產生酸性物質,會使溶液的pH下降,所以某些酯類藥物滅菌后pH下降,即提示我們可能有水解發(fā)生。

與酯類藥物相同,內酯在堿性條件下很易水解開環(huán),例如毛果蕓香堿、華法林鈉均有內酯結構,易發(fā)生水解反應。

(2).酰胺類藥物: 酰胺類藥物易水解生成相應的胺與酸(有內酰胺結構的藥物,水解后易開環(huán)、失效),這類的藥物主要有氯霉素、青霉素類、頭孢菌素類、巴比妥類等.

2)氧化: 氧化也是藥物降解主要途徑。藥物在催化劑、熱或光等因素的影響下,與氧形成游離基,然后產生游離基的鏈反應。所以對于易氧化藥物要特別注意光、氧、金屬離子對它們的影響。

氧化作用與藥物化學結構有關,酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物較易氧化。

1. 酚類藥物: 腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、去水嗎啡、水楊酸鈉等藥物分子中都具

有酚羥基,極易被氧化。如腎上腺素氧化后先生成腎上腺素紅,最后變成棕紅色聚合物或黑色素。左旋多巴氧化后生成有色物質,最后產物為黑色素。

2. 烯醇類藥物分子中含有烯醇基的藥物,極易氧化,維生素C(抗壞血酸)是這類藥

物的代表。

(3) 其它類藥物易發(fā)生氧化降解反應的藥物還有:芳胺類(如磺胺嘧啶鈉),吡唑酮類(如氨基比林、安乃近)和噻嗪類(如鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙嗪)等。

3)其他反應

1. 異構化: 異構化一般分為光學異構化和幾何異構化。

① 光學異構化又可分為外消旋化和差向異構化,如左旋腎上腺素具有生理活性,水溶注解在pH<4時的外消旋化速度較快,生理活性降低50%.毛果云香堿在堿性條件下發(fā)生差向異構化生成活性較低的異毛果云香堿。

② 幾何異構化。維生素A的活性形式是全反式,發(fā)生幾何異構化

2. 聚合:聚合是指兩個或多個藥物分子結合在一起形成復雜分子的反應,氨芐青霉素濃的水溶液在貯存過程中可發(fā)生聚合反應,形成二聚物。

3. 脫羧:在光、熱、水分存在的條件下,對氨基水楊酸鈉很易發(fā)生脫羧現象生成間硝基酚,并可進一步氧化變色。

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