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第二節(jié) 磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶

一、磺胺類抗菌藥的共性

【抗菌作用】

抗菌譜較廣：

革蘭陽(yáng)性菌(金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌)、革蘭陰性菌(大腸埃希、變形桿菌)、衣原體、少數(shù)真菌、少數(shù)原蟲(chóng)也較敏感。但對(duì)立克次氏體不能抑制，反而有刺激其生長(zhǎng)作用。

機(jī)制：

磺胺藥與二氫蝶酸合酶結(jié)合，妨礙二氫葉酸的合成，從而影響葉酸的生成，抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。

【臨床應(yīng)用】

(1)流行性腦脊髓膜炎、呼吸道感染：口服易吸收的磺胺類

(2)慢性炎癥性腸?。嚎诜晃盏牧前愤拎?，對(duì)結(jié)締組織有特殊親和力

(3)泌尿道感染：但需加服等量碳酸氫鈉，以增加藥物溶解度。

【不良反應(yīng)】

(1)泌尿系統(tǒng)的損害：

引起結(jié)晶尿

預(yù)防措施：

口服等量的碳酸氫鈉，以堿化尿液;服藥期間多飲水，增加尿量。

(2)造血系統(tǒng)反應(yīng)：

長(zhǎng)期用藥，可能抑制骨髓。

先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的病人，服藥后可致溶血性貧血。

(4)其他：

對(duì)新生兒特別是早產(chǎn)兒，易引起黃疸。

磺胺基團(tuán)，可致過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、蕁麻疹。

二、常用磺胺類藥

1.磺胺嘧啶(SD)：

血漿蛋白結(jié)合率最低和血腦屏障透過(guò)率最高者。曾為治療腦脊髓膜炎的首選藥物

2.磺胺甲惡唑

腦脊液濃度低于磺胺嘧啶，尿藥濃度高于血藥濃度。用于治療流行性腦膜炎和單純性尿道炎。

三、甲氧芐啶

甲氧芐啶(TMP)

對(duì)多數(shù)G+和G-敏感，單用易產(chǎn)生耐藥。

【作用與用途】

機(jī)制：抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而阻止細(xì)菌核酸的合成。

與磺胺藥合用，可使細(xì)菌的葉酸合成代謝遭受雙重阻斷，故稱磺胺增效劑

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