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第二節(jié) 藥物的作用機制與受體

1.藥物的作用靶點：酶、離子通道、核酸、免疫系統(tǒng)、基因、受體

2.受體的化學(xué)本質(zhì)：蛋白質(zhì)

3.受體的性質(zhì)：飽和性、特異性(專一性)、可逆性、靈敏性、多樣性

4.受體的類型：G蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的離子通道蛋白、酶活性受體、細(xì)胞核激素受體

5.受體作用的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)：

① 第一信使：多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子等

② 第二信使：環(huán)磷酸腺苷(cAMP)、環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二?；视?DG)、Ca+、NO

注：NO既有第一信使特征，也有第二信使特征。

藥物分類：

1.激動藥：與受體既有親和力又有內(nèi)在活性。

① 完全激動劑：親和力很高，內(nèi)在活性很強(α=1)

② 部分激動劑：親和力很高，內(nèi)在活性不強(α<1)< p="">

2.拮抗藥：具有較強的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)，不能產(chǎn)生效應(yīng)。

① 競爭性拮抗藥：結(jié)合可逆，Emax不變，量效曲線平行右移

② 非競爭性拮抗藥：結(jié)合牢固，Emax下降

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（責(zé)任編輯：hbz）

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