考綱實(shí)錄：

一、藥物制劑與輔料

(一)劑型的分類(lèi)

1、劑型和制劑的概念

(1)劑型

適合于疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式，稱(chēng)為藥物劑型，簡(jiǎn)稱(chēng)劑型，如片劑、膠囊劑和注射劑等。

(2)制劑

(l)制劑：系指將原料藥物按照某種劑型制成一定規(guī)格并具有一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的具體品種，稱(chēng)為藥物制劑，簡(jiǎn)稱(chēng)制劑。

(2)方劑：凡按醫(yī)師處方，專(zhuān)門(mén)為某一患者調(diào)制的并確切指明具體用法、用量的藥劑稱(chēng)為方劑。

方劑一般是在醫(yī)院藥房中調(diào)配制備的，研究方劑的調(diào)制理論、技術(shù)和應(yīng)用科學(xué)稱(chēng)為調(diào)劑學(xué)。

2.劑型的分類(lèi)

(1)按形態(tài)學(xué)分類(lèi)

1)液體劑型：溶液劑、芳香水劑、注射劑、合劑、洗劑和搽劑等。

2)固體劑型：散劑、丸劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑和膜劑等。

3)半固體劑型：軟膏劑和糊劑等。

4)氣體劑型：氣霧劑和部分吸人劑等。

(2)按給藥途徑分類(lèi)

1)經(jīng)胃腸道給藥劑型：散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑和混懸劑等。

2)非經(jīng)胃腸道給藥劑型：①注射給藥：注射劑;②皮膚給藥：洗劑、軟膏劑、貼劑和凝膠劑等;③口腔給藥：漱口劑、含片、舌下片劑和膜劑等;④鼻腔給藥：滴鼻劑、噴霧劑和粉霧劑;⑤肺部給藥：氣霧劑、吸入劑和粉霧劑;⑥眼部給藥：滴眼劑、貼膜劑;⑦腔道給藥：栓劑和灌腸劑等.

(3)按分散體系分類(lèi)

1)真溶液類(lèi)：芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑和注射劑等。

2)膠體溶液類(lèi)：膠漿劑和溶膠劑。

3)乳劑類(lèi)：口服乳劑、靜脈注射乳劑和乳膏劑等。

4)混懸類(lèi)：混懸型洗劑、口服混懸劑和部分軟膏劑等。

5)氣體分散類(lèi)：氣霧劑和噴霧劑。

6)固體分散類(lèi)：散劑、丸劑、顆粒劑、膠囊劑和片劑等。

7)微粒類(lèi)：微球、微囊、納米囊和納米粒等。

(4)按制法分類(lèi)

①浸出制劑：酊劑和流浸膏劑等;②無(wú)菌制劑：注射劑、滴眼劑和手術(shù)用制劑等。

(5)按作用時(shí)間分類(lèi)

①速釋制劑;②普通制劑;③緩控釋制劑。

不同的分類(lèi)方法各有其特點(diǎn)，見(jiàn)表1—3。

(二)劑型的作用與重要性

1.藥物劑型與給藥途徑有關(guān)

藥物制成制劑應(yīng)用于人體，在人體部位中有不同的給藥途徑，藥物劑型必須根據(jù)這些給藥途徑的特點(diǎn)來(lái)制備。有些劑型可以多種途徑給藥，如溶液劑可通過(guò)胃腸道、皮膚、口腔、鼻腔和直腸等途徑給藥。藥物劑型必須與給藥途徑相適應(yīng)。

表1—3劑型的不同分類(lèi)方法的優(yōu)缺點(diǎn)

2、物劑型的重要性

①可改變藥物的作用性質(zhì);②可調(diào)節(jié)藥物的作用速度;③可降低(或消除)藥物的不良反應(yīng);④可產(chǎn)生靶向作用;⑤可提高藥物的穩(wěn)定性;⑥可影響療效。

(三)分類(lèi)、功能與一般質(zhì)量要求藥用輔料

藥用輔料是指在制劑處方設(shè)計(jì)時(shí)，為解決制劑成型性、有效性、穩(wěn)定性及安全性而加入處方中的除主藥以外的一切藥用物料的統(tǒng)稱(chēng)。

1、的分類(lèi)藥用輔料

(1)按來(lái)源分類(lèi)①天然物質(zhì);②半合成物質(zhì);③全合成物質(zhì)。

(2)按作用與用途分類(lèi)約66種，包括溶劑、增溶劑、助溶劑、防腐劑、矯味劑、著色劑、助懸劑、乳化劑、潤(rùn)濕劑、發(fā)泡劑、消泡劑、填充劑、吸收劑、稀釋劑、黏合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑、助流劑、包衣材料、增塑劑、pH調(diào)節(jié)劑、抗氧劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、螯合劑、滲透促進(jìn)劑、增稠劑、保濕劑、拋射劑與緩釋、控釋材

料等。

(3)按給藥途徑分類(lèi)可分為口服用、注射用、黏膜用、經(jīng)皮或局部給藥用、經(jīng)鼻或口腔吸入給藥用和眼部給藥用等。

2、藥用輔料的功能與應(yīng)用原則

(1)藥用輔料的功能①賦型;②使制備過(guò)程順利進(jìn)行;③提高藥物穩(wěn)定性;④提高藥物療效;⑤降低藥物毒副作用;⑥調(diào)節(jié)藥物作用;⑦增加患者用藥的順應(yīng)性。

(2)藥用輔料的應(yīng)用原則①滿足制劑成型、有效、穩(wěn)定、安全和方便要求的最低用量原則;②無(wú)不良影響原則。即不降低藥物療效，不產(chǎn)生毒副作用，不干擾制劑

質(zhì)量監(jiān)控。

3、藥物輔料的一般質(zhì)量要求

(1)必須符合藥用要求，供注射劑用的應(yīng)符合注射用質(zhì)量要求。

(2)對(duì)人體無(wú)毒害作用，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不與主藥及其他輔料發(fā)生作用，不影響制劑的質(zhì)量檢驗(yàn)。

(3)影響制劑生產(chǎn)、質(zhì)量、安全性和有效性的性質(zhì)應(yīng)符合要求。包括與生產(chǎn)工藝及安全性有關(guān)的常規(guī)試驗(yàn)(如性狀、鑒別、檢查和含量測(cè)定等)項(xiàng)目及影響制劑性能的功能性試驗(yàn)(如黏度等)。

(4)殘留溶劑、微生物限度或無(wú)菌應(yīng)符合要求;注射用藥用輔料的熱原或細(xì)菌內(nèi)毒素、無(wú)菌等應(yīng)符合要求。

二、藥物穩(wěn)定性及其有效期

1、藥物穩(wěn)定性

藥物穩(wěn)定性是指原料藥及制劑保持其物理、化學(xué)、生物學(xué)和微生物學(xué)性質(zhì)的能力。通過(guò)穩(wěn)定性試驗(yàn)，考察藥物不同環(huán)境條件(如溫度、濕度和光線等)下制劑特性隨時(shí)間變化的規(guī)律，以認(rèn)識(shí)和預(yù)測(cè)制劑的穩(wěn)定趨勢(shì)。為制劑生產(chǎn)、包裝、貯存和運(yùn)輸條件的確定和有效期的建立提供科學(xué)依據(jù)。

2、藥物制劑穩(wěn)定性變化

(1)化學(xué)不穩(wěn)定性化學(xué)不穩(wěn)定性是指藥物由于水解、氧化、還原、光解、異構(gòu)化、聚合或脫羧，以及藥物相互作用產(chǎn)生的化學(xué)反應(yīng)，使藥物含量(或效價(jià))和色澤產(chǎn)生變化。

(2)物理不穩(wěn)定性物理不穩(wěn)定性是指制劑的物理性能發(fā)生變化，如混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊或結(jié)晶生長(zhǎng)，乳劑的分層或破裂，膠體制劑的老化，片劑崩解度或溶出速度的改變等。

(3)生物不穩(wěn)定性南于微生物污染滋長(zhǎng)，引起藥物的酸敗分解變質(zhì)。

3、藥物的化學(xué)講解途徑

水解和氧化是藥物降解的兩個(gè)主要途徑，其他如異構(gòu)化、聚合和脫羧等反應(yīng)，在某些藥物中也有發(fā)生。見(jiàn)表1—4。

表1—4藥物的化學(xué)降解途徑和各種降解途徑的典型藥物

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