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執(zhí)業(yè)西藥師輔導(dǎo):藥劑學(xué)考試復(fù)習(xí)筆記(十)

發(fā)表時(shí)間:2010/2/27 10:46:07 來源:本站 點(diǎn)擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

第5章    栓劑

重點(diǎn)內(nèi)容 

1.栓劑的概念、特點(diǎn)和質(zhì)量要求 

2.影響栓劑中藥物吸收的因素 

次重點(diǎn)內(nèi)容 

栓劑的常用基質(zhì)、制備方法、置換價(jià)、質(zhì)量評(píng)價(jià)與包裝儲(chǔ)存 

考點(diǎn)摘要 

5.1 概述 

5.1.1栓劑的概念【掌】 藥物與適宜基質(zhì)制成一定形狀的供人體腔道給藥的固體制劑。 

5.1.2栓劑的分類【掌】 

1.肛門栓(直腸栓) 為圓錐形、圓柱形、魚雷型等??砂l(fā)揮局部和全身作用。 

2.陰道栓 為球形、卵形、鴨嘴形等。主要發(fā)揮局部作用。 

5.1.3栓劑的特點(diǎn)

1.常溫下為固體,體溫下迅速軟化熔融或溶解于分泌液中。 

2.發(fā)揮局部作用,如通便、止痛、止癢、抗菌消炎等。 

3.發(fā)揮全身作用。 

5.1.4與口服制劑比較,發(fā)揮全身作用栓劑的特點(diǎn)【掌】 

1.部分避免首過效應(yīng),降低副作用、發(fā)揮療效; 

2.不受胃腸PH或酶的影響; 

3.避免藥物對(duì)胃腸道的刺激。 

4.對(duì)不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑; 

5.不能口服的藥物可制成此類栓劑。 

6.生產(chǎn)率較低,成本比較高。 

5.1.5栓劑的質(zhì)量要求【掌】 

1.藥物與基質(zhì)混合均勻,外形圓整光滑,無刺激性。 

2.硬度適宜。塞入腔道后應(yīng)能融化、軟化或溶化,釋藥。 

5.1.6栓劑的治療作用【掌】 

1.局部作用的栓劑  通常不吸收。如痔瘡栓、局麻栓、消毒栓等故應(yīng)選擇熔化或溶解、釋藥速度慢的栓劑基質(zhì)。水溶性基質(zhì)制成的栓劑因腔道中的液體量有限,使其溶解速度受限,釋放藥物緩慢,較脂

肪性基質(zhì)更有利于發(fā)揮局部藥效.如甘油明膠基質(zhì)常用于起局部殺蟲、抗菌的陰道栓基質(zhì)。 

2.全身作用的栓劑  用于全身作用的栓劑主要是肛門栓。 

(1)藥物吸收途徑 

栓劑直腸給藥后的吸收途徑: 

①藥物通過直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→大循環(huán)。

②藥物通過直腸下靜脈和肛門靜脈→髂內(nèi)靜脈→下腔大靜脈→大循環(huán)。

③藥物通過直腸淋巴系統(tǒng)吸收。 

陰道用栓劑給藥后,陰道血管與大循環(huán)相連,不經(jīng)肝臟,且吸收速度較快 

(2)影響直腸吸收的因素 

①生理因素 

1)用藥時(shí)不宜塞得太深,距肛門2cm為宜。距肛門口6cm處,易受肝臟首過作用的影響。 

2)在直腸內(nèi)保留的時(shí)間長(zhǎng),吸收完全。 

3)無糞便的存在,有利于藥物的擴(kuò)散及與腸粘膜的接觸。 

4)腹瀉、腸梗塞以及組織脫水等均能影響藥物從直腸部位吸收的速率和程度。 

4)直腸液的PH值為7.4,中性而無緩沖能力,溶解的藥物能決定直腸的pH。 

②藥物的理化性質(zhì) 

a脂溶性與解離度:直腸粘膜屬類質(zhì)屏障,對(duì)分子型藥物有選擇通過性。pKa>4.3, pKa<8.5,藥物主要以分子狀存在,易吸收。脂溶性大(油-水分配系數(shù)大)的藥物易于透過。 

b粒度:影響釋放、溶解及吸收。混懸型栓劑中,藥物粒徑小,吸收快。 

c溶解度:吸收的限速過程。藥物的溶解度小直腸中溶解的少,吸收少。 

③基質(zhì)對(duì)藥物作用的影響  基質(zhì)的溶解性與藥物相反時(shí),利于釋放與吸收。 

④吸收促進(jìn)劑及表面活性劑的作用 加入適宜的表面活性劑可促進(jìn)藥物的釋放與吸收。 

吸收促進(jìn)劑可直接與腸粘膜起作用,改變膜通透性,加快藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。

5.2 栓劑基質(zhì)【熟】 

5.2.1對(duì)栓劑基質(zhì)的基本要求 

1.熔點(diǎn)適宜,即室溫時(shí)有適宜的硬度與韌性,體溫時(shí)易軟化、熔化或溶解。 

2.熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)之差小。 

3.安全,對(duì)粘膜無刺激性、無毒性、無過敏性。 

4.穩(wěn)定,在儲(chǔ)藏過程中不發(fā)生理化性質(zhì)的變化,不易生霉。

(責(zé)任編輯:)

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