2012年執(zhí)業(yè)藥師考試時間已經(jīng)確定,為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執(zhí)業(yè)西藥師考試教材的相關(guān)重點,以下是中大網(wǎng)校為大家整理了執(zhí)業(yè)西藥師考試西藥知識二的相關(guān)知識,希望對廣大考生提供幫助,并祝您在考試中取得優(yōu)異成績。
第五章 栓劑
重點內(nèi)容
1.栓劑的概念、特點和質(zhì)量要求
2.影響栓劑中藥物吸收的因素
次重點內(nèi)容
栓劑的常用基質(zhì)、制備方法、置換價、質(zhì)量評價與包裝儲存
考點摘要
5.1 概述
5.1.1栓劑的概念【掌】 藥物與適宜基質(zhì)制成一定形狀的供人體腔道給藥的固體制劑。
5.1.2栓劑的分類【掌】
1.肛門栓(直腸栓) 為圓錐形、圓柱形、魚雷型等。可發(fā)揮局部和全身作用。
2.陰道栓 為球形、卵形、鴨嘴形等。主要發(fā)揮局部作用。
5.1.3栓劑的特點
1.常溫下為固體,體溫下迅速軟化熔融或溶解于分泌液中。
2.發(fā)揮局部作用,如通便、止痛、止癢、抗菌消炎等。
3.發(fā)揮全身作用。
5.1.4與口服制劑比較,發(fā)揮全身作用栓劑的特點【掌】
1.部分避免首過效應(yīng),降低副作用、發(fā)揮療效;
2.不受胃腸PH或酶的影響;
3.避免藥物對胃腸道的刺激。
4.對不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑;
5.不能口服的藥物可制成此類栓劑。
6.生產(chǎn)率較低,成本比較高。
5.1.5栓劑的質(zhì)量要求【掌】
1.藥物與基質(zhì)混合均勻,外形圓整光滑,無刺激性。
2.硬度適宜。塞入腔道后應(yīng)能融化、軟化或溶化,釋藥。
5.1.6栓劑的治療作用【掌】
1. 局部作用的栓劑 通常不吸收。如痔瘡栓、局麻栓、消毒栓等故應(yīng)選擇熔化或溶解、釋藥速度慢的栓劑基質(zhì)。水溶性基質(zhì)制成的栓劑因腔道中的液體量有限,使其 溶解速度受限,釋放藥物緩慢,較脂肪性基質(zhì)更有利于發(fā)揮局部藥效.如甘油明膠基質(zhì)常用于起局部殺蟲、抗菌的陰道栓基質(zhì)。
2.全身作用的栓劑 用于全身作用的栓劑主要是肛門栓。
(1)藥物吸收途徑
栓劑直腸給藥后的吸收途徑:
①藥物通過直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→大循環(huán)。
②藥物通過直腸下靜脈和肛門靜脈→髂內(nèi)靜脈→下腔大靜脈→大循環(huán)。
③藥物通過直腸淋巴系統(tǒng)吸收。
陰道用栓劑給藥后,陰道血管與大循環(huán)相連,不經(jīng)肝臟,且吸收速度較快
(2)影響直腸吸收的因素
①生理因素
1)用藥時不宜塞得太深,距肛門2cm為宜。距肛門口6cm處,易受肝臟首過作用的影響。
2)在直腸內(nèi)保留的時間長,吸收完全。
3)無糞便的存在,有利于藥物的擴散及與腸粘膜的接觸。
4)腹瀉、腸梗塞以及組織脫水等均能影響藥物從直腸部位吸收的速率和程度。
4)直腸液的PH值為7.4,中性而無緩沖能力,溶解的藥物能決定直腸的pH.
②藥物的理化性質(zhì)
a脂溶性與解離度:直腸粘膜屬類質(zhì)屏障,對分子型藥物有選擇通過性。pKa>4.3, pKa<8.5,藥物主要以分子狀存在,易吸收。脂溶性大(油-水分配系數(shù)大)的藥物易于透過。
b粒度:影響釋放、溶解及吸收?;鞈倚退▌┲校幬锪叫?,吸收快。
c溶解度:吸收的限速過程。藥物的溶解度小直腸中溶解的少,吸收少。
③基質(zhì)對藥物作用的影響 基質(zhì)的溶解性與藥物相反時,利于釋放與吸收。
④吸收促進劑及表面活性劑的作用 加入適宜的表面活性劑可促進藥物的釋放與吸收。
吸收促進劑可直接與腸粘膜起作用,改變膜通透性,加快藥物的轉(zhuǎn)運過程。
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(責任編輯:中大編輯)
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