第二節(jié) 磺胺類藥物及抗菌增效劑
一、磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展
1932年發(fā)現(xiàn)含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息 體外實(shí)驗(yàn)無(wú)效 體內(nèi)代謝結(jié)構(gòu)
二、重點(diǎn)藥物
1.磺胺甲噁唑
作用機(jī)制:抑制二氫蝶酸合成酶
性質(zhì):酸堿兩性(溶于酸堿)
復(fù)方新諾明:
磺胺甲噁唑(5)+甲氧芐啶(1)
2.磺胺嘧啶
具有廣譜及較強(qiáng)抗菌活性,口服易吸收。
是治療流行性腦膜炎的首選藥。
3.甲氧芐啶
作用機(jī)理:抑制二氫葉酸還原酶
三、抗菌增效劑
其他抗菌增效劑:丙磺舒(降低青霉素排泄)
克拉維酸(抑制β-內(nèi)酰胺酶)
四、磺胺類藥物的作用機(jī)制
細(xì)菌繁殖必須合成葉酸
葉酸的代謝拮抗劑物
相似的分子大小及電荷分布,產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用
例題
下列含磺酰胺結(jié)構(gòu)的藥物有AD
A、氫氯噻嗪
B. 甲氧芐啶
C. 依他尼酸
D. 磺胺甲惡唑
E.呋喃妥因
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