第一節(jié) 降血脂藥
一、苯氧乙酸類:
氯貝丁酯(安妥明):2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 油狀液體,光照變色
性質(zhì):1.水解產(chǎn)物對氯苯氧異丁酸,為活性代謝產(chǎn)物。 2.酯:堿性下異羥肟酸鐵反應(yīng)。
作用:降低三酰甘油,降低腺苷環(huán)化酶的活性并抑制乙酰輔酶A,降低VLDL減少血栓形成
非諾貝特:氧化燃燒顯氯化物反應(yīng)。用于治療高血脂,藥效較強(qiáng),毒副作用小,耐受性好。
二、煙酸類:煙酸肌醇
三、羥甲戍二酰輔酶A還原酶抑制劑:
洛伐他?。?1-萘酚酯- 六元內(nèi)酯環(huán) 抑制內(nèi)源性膽固醇的合成,降低血中膽固醇含量
辛伐他?。憾嘁粋€(gè)-CH3,強(qiáng)效,長效。 兩者均為前藥,在體內(nèi)水解為-羥基酸顯效
第二節(jié) 抗心律失常藥
一、1類抗心律失常藥 (鈉通道阻滯藥)
鹽酸普魯卡因胺:N- [ ( 2 -二乙氨基) 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽 適用于陣發(fā)性心動(dòng)過速
鹽酸美西律:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽 抑制心肌傳導(dǎo),抗驚厥、麻醉、室性失常
鹽酸普羅帕酮(心律平):1-[2 -[2 -羥基-3- (丙胺基)- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮鹽酸鹽
結(jié)構(gòu)與普萘洛爾有相似之處,尚有受體阻滯作用與微弱的鈣拮抗作用。
二、2類抗心律失常藥 (受體阻滯藥)
鹽酸普萘洛爾(心得安):1- [ ( 1 - 甲基乙基) 氨基] -3- (1- 萘氧基)- 2-丙醇鹽酸鹽
性質(zhì):1.稀酸中分解,堿性下穩(wěn)定,水液發(fā)生異丙胺基側(cè)鏈氧化分解 中間體a-萘酚
2.與硅鎢酸試液反應(yīng)生成紅色沉淀。
非選擇性的受體阻滯藥,用于心絞痛,心動(dòng)過速,高血壓 左旋體>右旋體,用外消旋體
三、3類抗心律失常藥 (延長動(dòng)作電位時(shí)程藥)
鹽酸胺碘酮:吸收、起效慢,半衰期長,延長動(dòng)作電位時(shí)程和不效不應(yīng)期,選擇性阻滯鉀通道。
四、4類抗心律失常藥 (鈣通道阻滯劑) : 維拉帕米: 抑制鈣離子緩慢內(nèi)流。
第三節(jié) 抗心絞痛藥
一、硝酸酯及亞硝酸酯類:以擴(kuò)張靜脈為主,降低心肌氧耗,緩解心絞痛癥狀。釋放NO這種血管舒張因子,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈。
硝酸甘油:淡黃色帶甜昧油狀物。弱酸、中性穩(wěn)定,堿性水解。 速效、短效抗心絞痛
鑒定反應(yīng):加KOH加熱成甘油+KHSO4-丙烯醛氣體
硝酸異山梨酯(消心痛):血管擴(kuò)張藥,長效抗心絞痛,用于心絞痛的預(yù)防。
性質(zhì):1.酯容易水解,生成脫水山梨醇和亞硝酸
2.加水和硫酸水解生成硝酸,緩緩加入硫酸亞鐵,界面顯棕色。
3.新制兒茶酚,加硫酸生成亞硝酸,過量兒茶酚縮合成暗綠色靛酚化合物。
作用:血管擴(kuò)張藥,是長效抗心絞痛藥,用于心絞痛的緩解和預(yù)防。
二、鈣拮抗劑
1.二氫吡啶類:
硝苯地平(心痛定):1,4二氫- 2 ,6-二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯
性質(zhì): 1.黃色結(jié)晶粉末。 2.遇光極不穩(wěn)定,分子內(nèi)部發(fā)生光化學(xué)歧化作用。
作用:降低心肌興奮-收縮隅聯(lián)中ATP酶的活性,降低心肌耗氧、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,擴(kuò)張外周動(dòng)脈,降血壓,適于變異型心絞痛及冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。
尼群地平:1,4二氫- 2 ,6 -二甲基-4- ( 3-硝基苯基 )- 3 ,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯
性質(zhì):降壓溫和持久,較強(qiáng)利鈉作用,對心率影響不大,特別適合冠脈痙攣所致心絞痛。
尼莫地平:1,4二氫-2 ,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3 ,5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基
-1-甲基乙基酯
作用:選擇性作用于腦血管平滑肌的鈣拮抗劑,尤其對缺血性腦血管痙攣。 淡黃結(jié)晶
氨氯地平:(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氫- 6 -甲基- 3 ,5 - 吡啶
二甲酸,3-乙酯,5-甲酯 白色結(jié)晶 ,同硝苯地平
2. 苯烷基胺類:
維拉帕米:---苯乙腈鹽酸鹽~~~ 擴(kuò)張血管,降低心肌耗氧。用于抗心絞痛及抗心律失常。
3.苯噻氮 類:
鹽酸地爾硫 :擴(kuò)張血管,擴(kuò)張冠脈,對變異型、勞累型心肌梗死的心絞痛效果明顯,并降壓。
性質(zhì):與硫氰酸銨及硝酸鈷反應(yīng),在氯仿中形成可溶性配位化合物,呈藍(lán)色。
4.二苯哌嗪類:
桂利嗪(腦益嗪):1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪 直接擴(kuò)張血管平滑肌,用于腦血栓。
雙嘧達(dá)莫(潘生?。簲U(kuò)張冠狀動(dòng)脈,抑制血小板凝聚,可防止血栓形成。
三、受體阻滯劑 普萘洛爾 阿替洛爾
第四節(jié) 抗高血壓藥
一、 中樞性降壓藥:刺激中樞a--腎上腺素受體,一、 抑制交感神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)。 可樂定、甲基多巴
二、作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的降壓藥 :神經(jīng)介質(zhì)耗竭類藥,引起溫和而持久的降壓,利血平、胍乙啶
三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥物 阻斷乙酰膽堿受體,切斷神經(jīng)受體傳導(dǎo),舒張血管降壓。美加明、六甲溴銨
四、血管擴(kuò)張藥 直接擴(kuò)張毛細(xì)小動(dòng)脈,降低外周阻力而降壓。 肼屈嗪、米諾地爾
五、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物: 高血壓和充血性心力衰竭。
卡托普利:1-(3- 巰基-(2S)- 2-甲基-1- 氧代丙基)- L -脯氨酸 與利尿藥合用效好
性質(zhì):光和水液氧化成二硫化合物,--SH有還原性,被碘酸鉀氧化。
馬來酸依那普利:前藥,在體內(nèi)水解代謝為依那普利那(長效血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑)起效。
賴諾普利:緩慢而長效的降壓作用。
六、腎上腺素a1受體阻滯劑:選擇性作用于 a1受體阻滯劑,擴(kuò)張血管降壓,不伴反射性心動(dòng)過速,
鹽酸哌唑嗪:性質(zhì):與1,2-萘醌-4-磺酸鈉液反應(yīng)成紫堇色對醌型縮合物。
作用:用于輕中度高血壓,重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治療。
第五節(jié) 強(qiáng)心藥
強(qiáng)心藥-----能加強(qiáng)心肌收縮力的藥,又稱正性肌力藥或治療慢性心功能不全的藥物。
一、強(qiáng)心苷類: 洋地黃、地高辛:選擇性地作用于心臟,加強(qiáng)心肌收縮力的藥物。 易中毒。
二、擬交感胺類藥物
甲基多巴:中樞降壓藥,中等偏強(qiáng),治療腎功能不良的高血壓。
利血平:神經(jīng)介質(zhì)耗竭類藥物,具有溫和持久的降壓作用。
酒石酸美托洛爾:選擇性的1-受體阻滯藥,對2-受體無作用,無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定。
米諾地爾:直接松馳平滑肌而擴(kuò)張血管,產(chǎn)生降壓作用。
多巴酚丁胺:選擇性激動(dòng)1受體,兩種異構(gòu),用消旋體。增強(qiáng)心肌收縮力,時(shí)間短口服無效。
三、磷酸二酯酶抑制劑(PDEI):
氨力農(nóng):5- 氨基- (3,4-二吡啶)-6 (1H )酮 非苷非兒萘酚胺類強(qiáng)心藥。
作用:治療無效的嚴(yán)重心力衰竭,增加心輸出量和心臟指數(shù)。
四、鈣敏化劑:強(qiáng)心藥是增加細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度來增強(qiáng)心肌力,積聚到超負(fù)荷時(shí)導(dǎo)致心律失常。
本類藥增強(qiáng)心肌收縮蛋白對鈣離子的敏感性。
總結(jié):黃色結(jié)晶粉末:硝苯地平、尼群地平、尼莫地平 白色:氨氯地平
(責(zé)任編輯:)
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