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第四節(jié) 藥物的分布、代謝和排泄

一、藥物分布

藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后.由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過(guò)程。藥物的體內(nèi)分布不僅與療效密切相關(guān)，還關(guān)系到藥物在組織的蓄積和毒副作用等安全性問(wèn)題。

二、藥物代謝

藥物在體內(nèi)吸收、分布的同時(shí)可能伴隨著化學(xué)結(jié)構(gòu)上的轉(zhuǎn)變，這就是藥物的代謝過(guò)程，藥物代謝，又稱(chēng)生物轉(zhuǎn)化。

藥物代謝產(chǎn)物的極性一般比原藥大，但是電有一些藥物代謝產(chǎn)物的極性降低。分如下情況：

①藥物被代謝后通常失去治療活性，如普魯卡因;②代謝使藥物活性降低，如氯丙嗪;③代謝使藥物活性增加，如非那西汀;④代謝使藥理作用激活，如前體藥物;

⑤代謝產(chǎn)生毒性代謝物，如異煙肼。

吸收的藥物在體內(nèi)并不都會(huì)經(jīng)過(guò)代謝，有些藥物在體內(nèi)不代謝，以原形從尿中排出.有些藥物僅部分發(fā)生代謝。

三、藥物排泄

藥物及其代謝產(chǎn)物可以通過(guò)腎臟、膽汁、消化道、呼吸系統(tǒng)、汗腺、唾液腺、乳汁和淚腺等途徑排泄。

藥物排泄速度是影響血藥濃度的重要因素，與藥效、藥效維持時(shí)間和毒副作用密切相關(guān)。

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（責(zé)任編輯：hbz）

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