第二節(jié)   局部麻醉藥

一、 對(duì)氨基苯甲酸酯類

構(gòu)效關(guān)系：
1．苯環(huán)上增加共他取代基時(shí)，因增加空間位阻酯基水解減慢，局麻作用增強(qiáng)。
2．苯環(huán)上氨基的烴以烷基取代，增強(qiáng)局麻作用。   丁卡因
3．改變側(cè)鏈氨基的取代基，有些作用增強(qiáng)。 布他卡因
4．羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增強(qiáng)。
鹽酸普魯卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽不宜表面麻醉

性質(zhì)：
[1]．加氫氧化鈉有油狀普魯卡因析出。  干燥穩(wěn)定，避光    PH=3-3.5最穩(wěn)定。
[2]．酯鍵：水溶液水解失活：對(duì)氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化變色
[3]．叔胺結(jié)構(gòu)：碘、苦味酸等呈色
[4]．芳伯氨反應(yīng)：
鹽酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯鹽酸鹽

作用：用于粘膜麻醉，與普魯卡因一起成為應(yīng)用最廣的局麻藥。

二、酰胺類：
鹽酸利多卡因：N-（2,6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺鹽酸鹽-水合物
性質(zhì)：酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定，酸堿中均較穩(wěn)定 。 作用強(qiáng)，可用于表面麻醉
布比卡因：1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽     長(zhǎng)效局麻藥，用于浸潤(rùn)麻醉。
三、氨基酮類及氨基醚類

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