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一、單選題：

1、地西泮經(jīng)肝代謝，1位脫去甲基，3位羥基化，生成的活性代謝產(chǎn)物已開發(fā)成的藥物稱為

A.去甲西泮

B.替馬西泮

C.勞拉西泮

D.奧沙西泮

E.氯硝西泮

標(biāo)準(zhǔn)答案：d

2、關(guān)于苯妥英鈉下列敘述錯(cuò)誤的是

A.本品為白色粉末 ; 無臭 ， 味苦

B.在水中易溶，幾乎不溶于氯仿

C.本品是治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥物，對(duì)小發(fā)作無效

D.本品的代謝具有 “ 飽和代謝動(dòng)力學(xué) ” 特點(diǎn)

E.在常用劑量時(shí)有鎮(zhèn)靜作用

標(biāo)準(zhǔn)答案：e

3、苯巴比妥與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成紫色絡(luò)合物，這是由于化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有以下哪種結(jié)構(gòu)

A.含有一 NHCONH 一結(jié)構(gòu)

B.含有苯基

C.含有羰基

D.含有內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)

E.含有一CONHCONHCO一結(jié)構(gòu)

標(biāo)準(zhǔn)答案：e

4、苯巴比妥的化學(xué)名為

A.5 一苯基 -2，4，6-(1H，3H，5H) 一嘧啶三酮

B.5 一乙基 -5 一苯基 -1- 甲基 -2，4，6 一 (1H，3H，5H) 一嘧啶三酮

C.5 一乙基一 5 一苯基 -2，4，6-(1H，3H，5H) 一嘧啶三酮

D.5 一乙基 -5 一 (1- 甲基丁基 ) 一 2，4，6-(1H，3H，5H)一嘧啶三酮

E.5- 乙基 -5 一 (3 一甲基丁基 ) 一 2，4，6 一 (1H，3H，5H) 一嘧啶三酮

標(biāo)準(zhǔn)答案：c

解 析：本題要求掌握代表性藥物的化學(xué)名稱。

5、苯妥英鈉屬于下列哪一類抗癲癇藥

A. 巴比妥類

B.丁二酰亞胺類

C. 苯二氮革類

D.乙內(nèi)酰脲類

E. 二苯并氮雜草類

標(biāo)準(zhǔn)答案：d

解 析：本題要求掌握抗癲癇藥的結(jié)構(gòu)類型。

二、多選題：

6、下列哪些與地西泮相符

A. 化學(xué)名為 5- 苯基 -3- 羥基 -7- 氯 -1，3- 二氫一 2H-1，4 一苯并二氮雜卓 -2- 酮

B. 化學(xué)結(jié)構(gòu)中 7 位有吸電子基團(tuán)氯原子取代

C. 遇酸易水解 ， 水解在 1，2 位和 4，5 位開環(huán)

D. 體內(nèi)代謝時(shí) ， 在胃酸中為 4，5 位開環(huán) ， 進(jìn)入堿性腸道又閉環(huán) ， 不影響生物利用度

E. 與稀鹽酸煮沸 ， 放冷 ， 加亞硝酸鈉和堿性 β-萘酚試液 ， 生成橙紅色沉淀

標(biāo)準(zhǔn)答案：b， c， d

解 析：化學(xué)名為 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜卓-2-酮。與稀鹽酸煮沸，水解產(chǎn)物無芳伯氨基生成，故無重氮化、偶合反應(yīng)。

7、以下哪些對(duì)苯二氮卓類敘述是正確的

A.作用中樞于苯二氮卓受體

B.主要用于失眠、抗焦慮、抗癲癇

C.結(jié)構(gòu)中7位具有吸電子基取代活性較強(qiáng)

D.具有二苯并氮雜卓基本結(jié)構(gòu)

E.結(jié)構(gòu)中1，2位并合三唑環(huán)，生物活性增強(qiáng)

標(biāo)準(zhǔn)答案：a， b， c， e

8、下列哪些與艾司唑侖相符

A.臨床用于焦慮、失眠、緊張及癲癇大、小發(fā)作

B.苯二氮卓類藥物，又名舒樂安定

C.乙內(nèi)酰脲類

D.在母核1，4苯并二氮雜卓環(huán)的1，2位并入了三唑環(huán)

E.1，2位并入三唑環(huán)，增強(qiáng)了藥物對(duì)代謝的穩(wěn)定性和藥物對(duì)受體的親和力

標(biāo)準(zhǔn)答案：a， b， d， e

9、以下哪些性質(zhì)與苯巴比妥相符

A. 難溶于水

B.具有弱酸性 ， 可與堿成鹽 ， 成鹽后易溶于水

C. 苯巴比鈉水溶液穩(wěn)定

D. 苯巴比妥鈉水溶液不穩(wěn)定 ， 易被水解

E. 為環(huán)狀酰脲衍生物

標(biāo)準(zhǔn)答案：a， b， d， e

解 析：苯巴比妥鈉水溶液不穩(wěn)定 ， 易被水解生成苯基丁酰脲沉淀而失效。

10、以下對(duì)苯妥英鈉描述正確的是

A.為治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥

B.化學(xué)名為5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽

C.本品水溶液呈堿性反應(yīng)

D.露置于空氣中吸收二氧化碳析出白色沉淀

E.性質(zhì)穩(wěn)定，并不易水解開環(huán)

標(biāo)準(zhǔn)答案：a， b， c， d

解 析：苯妥英鈉水溶液與堿加熱可水解開環(huán)，最后生成α-氨基二苯乙酸和氨。

三、匹配題：

11、A.硝西泮

B.卡馬西平

C.丙戊酸鈉

D.加巴噴丁

E.苯妥英鈉

1.乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥

2.二苯并氮雜卓類抗癲癇藥

3.苯并二氮雜卓類鎮(zhèn)靜催眠藥

4.脂肪羧酸類抗癲癇藥

標(biāo)準(zhǔn)答案：E，B，A，C

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（責(zé)任編輯：中大編輯）