第二節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

結(jié)構(gòu)特征：

1、十四或十六元的大環(huán)內(nèi)酯

2、環(huán)上羥基與氨基糖形成堿性苷

包括：紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素

共同化學性質(zhì)：內(nèi)酯鍵、苷鍵對酸堿不穩(wěn)定，水解，活性降低

(一)紅霉素

1、結(jié)構(gòu)特點

紅霉素A B C

14元紅霉內(nèi)酯環(huán)，環(huán)內(nèi)無雙鍵

偶數(shù)碳上6個甲基9位羰基

5個羥基3位紅霉糖

5位脫去氧氨基糖

酸堿不穩(wěn)定，內(nèi)酯環(huán)水解，苷鍵水解降低活性

2、在酸不穩(wěn)定，易被胃酸破壞酸性條件下分子內(nèi)脫水環(huán)合

破壞反應涉及：6-OH,9位羰基，所以進行修飾，得到半合成衍生物

(二)結(jié)構(gòu)改造后耐胃酸的衍生物(共4個)

1、琥乙紅霉素

2、克拉霉素

3、羅紅霉素

4、阿奇霉素

N原子引入到大環(huán)

第一個環(huán)內(nèi)含氮的15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯;堿性增加，對革蘭陰性桿菌活性強

乙酰螺旋霉素：

16元大環(huán)內(nèi)酯

是螺旋霉素三種成分的乙酰化產(chǎn)物，對酸穩(wěn)定吸收后去乙?；?yōu)槁菪顾匕l(fā)揮作用

麥迪霉素：

16元大環(huán)內(nèi)酯

含A1、A2、A3、A4四種成分

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（責任編輯：中大編輯）

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