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第二章 藥物的結構與藥物作用
1、使藥物分子水溶性增加的結合反應有
A.與氨基酸的結合反應
B.乙酰化結合反應
C.與葡萄糖醛酸的結合反應
D.與硫酸的結合反應
E.甲基化結合反應
參考答案:A,C,D
試題難度:本題共被作答104次 ,正確率60% ,易錯項為A,C 。
參考解析:本題考查藥物的結合反應。藥物的結合反應包括:與葡萄糖醛酸的結合反應、與硫酸的結合反應、與氨基酸的結合反應、與谷胱甘肽的結合反應(前四項均使親水性增加)、乙?;Y合反應與甲基化反應(后兩者皆降低親水性)。故本題答案應選ACD。
2、通過結合代謝使藥物去活性并產生水溶性代謝物的有
A.與葡萄糖醛酸結合
B.與硫酸結合
C.甲基化結合
D.乙?;Y合
E.與氨基酸結合
參考答案:A,B,E
試題難度:本題共被作答95次 ,正確率69% ,易錯項為E,B 。
參考解析:本題考查藥物的結合反應。產生水溶性代謝物的有:與葡萄糖醛酸的結合反應、與硫酸的結合反應、與氨基酸的結合反應及與谷胱甘肽的結合反應。C、D使代謝物水溶性降低。故本題答案應選ABE。
3、藥物代謝中的第Ⅰ相生物轉化包括
A.氧化反應
B.還原反應
C.水解反應
D.結合反應
E.脫烷基反應
參考答案:A,B,C,E
試題難度:本題共被作答94次 ,正確率51% ,易錯項為A,C 。
4、屬于第Ⅱ相生物結合代謝的反應有
A.葡萄糖醛酸的結合
B.與硫酸的結合
C.與氨基酸的結合
D.與蛋白質的結合
E.乙酰化結合
參考答案:A,B,C,E
試題難度:本題共被作答98次 ,正確率65% ,易錯項為A,B 。
5、可發(fā)生去烴基代謝的結構類型有
A.叔胺類
B.酯類
C.硫醚類
D.芳烴類
E.醚類
參考答案:A,C,E
試題難度:本題共被作答101次 ,正確率22% ,易錯項為A,D 。
6、胺類藥物的代謝途徑包括
A.N-脫烷基化反應
B.N-氧化反應
C.加成反應
D.氧化脫氨反應
E.N-乙?;磻?/p>
參考答案:A,B,D,E
試題難度:本題共被作答107次 ,正確率47% ,易錯項為A,D 。
參考解析:本題考查胺類藥物第Ⅰ相生物轉化反應的規(guī)律和第Ⅱ相生物轉化反應的規(guī)律。胺類藥物發(fā)生第Ⅰ相生物轉化反應有叔胺的N-氧化反應和N-脫烷基化反應:伯胺可發(fā)生氧化脫氨反應;芳伯胺可發(fā)生N-乙?;磻?。代謝反應中無加成反應,故本題答案應選ABDE。
7、藥物或代謝物可發(fā)生結合反應的基團有
A.氨基
B.羥基
C.羧基
D.巰基
E.雜環(huán)氮原子
參考答案:A,B,C,D,E
試題難度:本題共被作答92次 ,正確率57% ,易錯項為A,C 。 參考解析:本題考查藥物發(fā)生第Ⅱ相生物結合代謝的反應基團。藥物或代謝物可發(fā)生結合反應的基團有:氨基、羥基、羧基、巰基和雜環(huán)氮原子。故本題答案全部正確,應選ABCDE。
8、含氨基的藥物可發(fā)生
A.葡萄糖醛酸的結合代謝
B.與硫酸的結合代謝
C.脫氨基代謝
D.甲基化代謝
E.乙?;x
參考答案:A,B,C,D,E
試題難度:本題共被作答101次 ,正確率33% ,易錯項為C,A 。
9、哪些藥物的代謝屬于代謝活化
A.苯妥英在體內代謝生成羥基苯妥英
B.維生素D3經肝、腎代謝生成1,25-二羥基維生素D3
C.貝諾酯在體內經酯酶水解后的產物
D.舒林酸在體內經還原代謝生成硫醚代謝物
E.環(huán)磷酰胺在體內代謝生成去甲氮芥
參考答案:B,C,D,E
試題難度:本題共被作答105次 ,正確率30% ,易錯項為D,B 。
10、可以進行乙?;Y合代謝反應的藥物有
A.對氨基水楊酸
B.布洛芬
C.氯貝丁酯
D.異煙肼
E.磺胺嘧啶
參考答案:A,D,E
試題難度:本題共被作答97次 ,正確率24% ,易錯項為A,D 。
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