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3、微球

1)概述 微球(Microspheres)是一種用適宜高分子材料為載體包裹或吸附藥物而制成的球形或類球形微粒，一般制成混懸劑供注射或口服，粒徑通常在1~250μm之間。

2)分類：

(1)非靶向微球： 主要目的是緩釋長效，口服、皮下植入或關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射的微球一般都屬于以緩釋長效為目的的非靶向性微球。

(2) 靶向微球： 可根據(jù)靶向原理的不同分為三類：①普通注射用微球：②栓塞性微球：③磁性微球：

普通注射用微球的載體多數(shù)應(yīng)用生物降解材料，如蛋白類(明膠、白蛋白等)、糖類(瓊脂糖、淀粉、葡萄糖、殼聚糖等)、合成聚酯類

3)微球的特性

(1)靶向性 一般微球主要為被動靶向，混懸液經(jīng)靜脈注射后，首先與肺毛細(xì)血管網(wǎng)接觸，大于3μm的微球?qū)⒈环斡行Ы孬@，小于3μm時一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取，小于0.1μm的微球有可能透過血管細(xì)胞的膜孔而離開血液循環(huán)。

緩釋性

4)微球的制備

4、 納米粒

1)概念 納米粒包括納米囊和納米球，納米囊(Nanocapsules)屬藥庫膜殼型，納米球(Nanospheres)屬基質(zhì)骨架型。粒徑多在10~1000nm范圍內(nèi)，藥物可以溶解或包裹于納料粒中，分散在水中形成近似膠體溶液。

2)納米粒的特點： 具有緩釋、靶向、保護(hù)藥物、提高療效和降低毒副作用的特點。

3)制備納米粒的材料特點：具有生理相容性、生物降解性、定向性、細(xì)胞滲透性及良好的載藥能力。

4)制備方法： 聚合法、天然高分子法、液中干燥法。

5)體內(nèi)分布與消除

(1)體內(nèi)分布： 納米?？山?jīng)靜脈注射，一般被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)攝取，主要分布于肝(60%~90%)、脾(2%~10%)、肺(3%~10%)，少量進(jìn)入 骨髓。納米粒亦可由細(xì)胞內(nèi)或細(xì)胞間穿過內(nèi)皮壁到達(dá)靶部位。有些納米粒具有在肺瘤中聚集的傾向，因此作為抗癌藥物載體是納米粒最有價值的應(yīng)用之一。

消除： 給藥途徑不同或使用的聚合材料不同，納米粒在體內(nèi)的分布和消除也不同。

被動靶向制劑名稱、分類、所用材料、制備方法

名稱 分類 所用材料 制備方法

脂質(zhì)體 單室脂質(zhì)體、多

室脂質(zhì)體 磷脂、膽固醇 注入法、薄膜分散法、超聲波法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法

靶向乳劑 W/O型、O/W

型、W/O/W型、

O/W/O型 各類乳化劑 油中乳化劑法、水中乳化劑法、新生皂法、兩相交

替加入法、機械法

微球 普通注射用微

球、栓塞性微

球、磁性微球 蛋白類、糖類、

合成聚酯類 乳化一固化法、液中干燥法

納米粒 納米囊、納米球 蛋白、明膠、聚

合高分子材料 聚合法、天然高分子法、液中干燥法

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