第十七章 鎮(zhèn)靜催眠藥
苯二氮卓類(Benzodiazepines,BZ or BDZ)地西泮(長效);氯氮卓、勞拉西泮(中)三唑侖(短) | 巴比妥類(Barbirurates)苯巴比妥(長)、異戊巴比妥(中)、硫噴妥鈉(超短) | |
藥理作用 | 一、抗焦慮 小于鎮(zhèn)靜劑量即呈良好的抗焦慮作用,首選藥;選擇性高,安全范圍大,作用持久,依賴性小。二、鎮(zhèn)靜催眠 明顯縮短N(yùn)REMS(非快動(dòng)眼睡眠)的SWS四期,延長NREMS二期,明顯縮短入睡時(shí)間,顯著延長睡眠持續(xù)時(shí)間,減少覺醒次數(shù)。1,治療指數(shù)高,對(duì)呼吸影響 2,對(duì)REMS影響小,停藥引起REMS延長較輕 3,對(duì)肝藥酶無誘導(dǎo)作用,不影響其它藥物代謝 4,依賴性,戒斷綜合征較輕 5,思睡,運(yùn)動(dòng)失調(diào)等副作用較輕三、抗驚厥,抗癲癇,地西泮首選 四、中樞性肌肉松弛(抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)下行系統(tǒng)對(duì)r神經(jīng)元的易化作用;增強(qiáng)脊髓神經(jīng)元突觸前抑制,抑制多突觸反射) 五、短暫性記憶缺失(麻醉前給藥)較大劑量致血壓降低心率減慢 | 鎮(zhèn)靜催眠:苯巴比妥,REMS反跳性延長,噩夢(mèng)多,成癮抗驚厥:苯巴比妥,異戊巴比妥癲癇:異戊巴比妥,大發(fā)作和持續(xù)狀態(tài)好,小發(fā)作和嬰兒肌陣攣性發(fā)作差麻醉前用藥:硫噴妥鈉 |
臨床應(yīng)用 | 失眠:暫時(shí)性失眠、間斷性失眠、焦慮性失眠驚厥:地西泮首選,破傷風(fēng)、小兒高熱性驚厥、藥物中毒性驚厥,子癇(妊娠高血壓綜合征)癲癇:小發(fā)作(硝西泮、氯硝西泮),若是持續(xù)狀態(tài)(地西泮首選),肌陣攣性發(fā)作及嬰兒痙攣(氯硝西泮)中樞性肌肉松弛:去大腦后強(qiáng)直短暫性記憶缺失 | |
不良反應(yīng) | CNS反應(yīng):嗜睡、頭昏、乏力、記憶力下降、共濟(jì)失調(diào),語言不清,視力模糊呼吸和循環(huán)抑制:抑制肺泡換氣功能(靜脈注射過快過量時(shí)易發(fā)生)急性中毒。耐受性,依賴性,成癮禁忌癥:老年,是肝、腎、呼吸障礙、重癥肌無力。司機(jī),高空作業(yè),孕婦及嬰兒 | 后遺反應(yīng):宿醉思睡,精細(xì)動(dòng)作不協(xié)調(diào),高空、機(jī)器作業(yè)者禁用。耐受性,依賴性,成癮戒斷癥狀較重呼吸抑制(靜脈注射過快過量時(shí)易發(fā)生)急性中毒。誘導(dǎo)肝藥酶 |
鎮(zhèn)痛藥和催眠藥間無明顯質(zhì)的區(qū)別,小劑量起催眠作用,大劑量起鎮(zhèn)靜作用。
[作用機(jī)制]:BDZ類與位于GABAA受體a亞單位上BDZ受體結(jié)合,誘導(dǎo)GABAA受體構(gòu)象發(fā)生改變,促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合,增加氯離子通道開放頻率(巴比妥延長開放時(shí)間);促進(jìn)更多氯離子內(nèi)流,而產(chǎn)生中樞抑制作用
[特效拮抗藥]:氟馬西尼,解救過量中毒
水合氯醛:不縮短REMS,停藥后無代償性REMS時(shí)間延長,醒后無后遺作用,消化道潰瘍者禁用。
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(責(zé)任編輯:中大編輯)
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