三、綜合分析選擇題
苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關(guān)。在低濃度(低于10μg/ml)時(shí),消除過(guò)程屬于一級(jí)過(guò)程,高濃度時(shí),由于肝微粒體代謝酶能力有限,則按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,此時(shí)只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高,易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍10~20μg/ml。
101.關(guān)于苯妥英鈉藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)特征的說(shuō)法,正確的是( )
A.隨著給藥劑量增加,藥物消除可能會(huì)明顯減慢會(huì)引起血藥濃度明顯增
B.苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物,無(wú)需監(jiān)測(cè)其血藥濃度
C.苯妥英鈉的安全濃度范圍較大,使用時(shí)較為安全
D.制定苯妥英鈉給藥方案時(shí),只需要根據(jù)半衰期制定給藥間隔
E.可以根據(jù)小劑量時(shí)的動(dòng)力學(xué)參數(shù)預(yù)測(cè)高劑量的血藥濃度
【答案】A
【解析】具非線性藥動(dòng)學(xué)特征的藥物,在較大劑量時(shí)的表觀消除速率常數(shù)比小劑量時(shí)的要小,因此不能根據(jù)小劑量時(shí)的動(dòng)力學(xué)參數(shù)預(yù)測(cè)高劑量下的血藥濃度一旦消除過(guò)程在高濃度下達(dá)到飽和,則血藥濃度會(huì)急劇增大;當(dāng)血藥濃度下降到一定值時(shí),藥物消除速度與血藥濃度成正比,表現(xiàn)為線性動(dòng)力學(xué)特征。
【教材解析】第九章 第七節(jié) P220 藥物體內(nèi)過(guò)程的非線性現(xiàn)象
【教材精講】
102.關(guān)于靜脈注射苯妥英納的血藥濃度-時(shí)間曲線的說(shuō)法,正確的是( )
A.低濃度下,表現(xiàn)為線性藥物動(dòng)力學(xué)特征:劑量增加,消除半衰期延長(zhǎng)
B.低濃度下,表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征:不同劑量的血藥濃度時(shí)間曲線
C.高濃度下,表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征:AUC與劑量不成正比
D.高濃度下,表現(xiàn)為線性藥物動(dòng)力學(xué)特征。劑量增加,半衰期不變
E.高濃度下,表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征:血藥濃度與劑量成正比
【答案】A
【解析】2非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)
具非線性動(dòng)力學(xué)特征藥物的體內(nèi)過(guò)程有以下特點(diǎn):
(1)藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的。
(2)當(dāng)劑量增加時(shí),消除半衰期延長(zhǎng)。
(3) AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比。
(4)其他可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng)的藥物,影響其動(dòng)力學(xué)過(guò)程。
【教材解析】第九章 第七節(jié) P221 非線性動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)
【教材精講】
103.關(guān)于苯妥英鈉在較大濃度范圍的消除速率的說(shuō)法,正確的是( )
A.用米氏方程表示,消除快慢只與參數(shù)Vm有關(guān)
B.用米氏方程表示,消除快慢與參數(shù)Km和Vm有關(guān)
C.用米氏方程表示,消除快慢只與參數(shù)Km有關(guān)
D.用零級(jí)動(dòng)力學(xué)方程表示,消除快慢體現(xiàn)在消除速率常數(shù)Ko上
E.用一級(jí)動(dòng)力學(xué)方程表示,消除快慢體現(xiàn)在消除速率常數(shù)k上
【答案】B
【解析】米氏方程的有關(guān)知識(shí)點(diǎn),與Km,Vm有關(guān)。
【教材解析】第九章 第七節(jié) P221 非線性動(dòng)力學(xué)方程
【教材精講】
104.己知苯妥英鈉在肝腎功能正常病人中的Km=-12μg/mI.Vm=10mg/(kg.d),當(dāng)每天給藥劑量為3mg/(kg.d).則穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css=5.1μg/ml:當(dāng)每天給藥劑量為6mg/(kg.d).則穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css=18μg/ml.己知Css=KmX0/τVm-X0。若希望達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度12μg/ml,則病人的給藥劑量是( )
A.3.5mg/(kgd)
B.40mg/(kgd)
C.4.35mg/(kgd)
D.5.0mg/(kgd)
E.5.6mg/(kgd)
【答案】D
【解析】直接把題目已知的條件帶入題目所給的公式即可
【教材解析】第九章 第八節(jié) P223 用矩量估算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)
【教材精講】
患者,女,78歲,因惠高血壓病長(zhǎng)期口服硝苯地平控釋片(規(guī)格為30mg),每日1次,,每次1片,血壓控制良好。近兩日因氣溫程降,感覺(jué)血壓明顯升高,于18時(shí)自查血壓達(dá)170/10mmHg,決定加服1片藥,擔(dān)心起效慢,將其碾碎后吞服,于19時(shí)再次自測(cè)血壓降至110/70mmHg后續(xù)又出現(xiàn)頭暈、惡心、心悸、胸間,隨后就醫(yī)。
105.關(guān)于導(dǎo)致患者出現(xiàn)血壓明顯下降及心悸等癥狀的原因的說(shuō)法,正確的是( )
A.藥品質(zhì)量缺陷所致
B.由于控釋片破碎使較大量的硝苯地平突釋
C.由于控釋片破碎使硝苯地平劑量損失,血藥濃度未達(dá)有效范圍
D.藥品正常使用情況下發(fā)生的不良反應(yīng)
E.患者未在時(shí)辰藥理學(xué)范疇正確使用藥物
【答案】C
【解析】 控釋片碾碎服用后,使得結(jié)構(gòu)被破壞,硝苯地平劑量大量釋放出來(lái),導(dǎo)致硝苯地平血藥濃度升高,藥效增強(qiáng)
【教材解析】 第五章 第二節(jié) P113 服用方法
【教材精講】
106.關(guān)于口服緩釋、控釋制劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是( )
A.控釋制劑的藥物釋放速度恒定,偶爾過(guò)量服用不會(huì)影響血藥濃度
B.緩釋制劑用藥次數(shù)過(guò)多或增加給藥劑量可導(dǎo)致血藥濃度增高
C.部分緩釋制劑的藥物釋放速度由制劑表面的包衣膜決定
D.控釋制劑的服藥間隔時(shí)間通常為12小時(shí)或24小時(shí)
E.緩釋制劑用藥次數(shù)不夠會(huì)導(dǎo)致藥物的血藥濃度過(guò)低,達(dá)不到應(yīng)有的療效
【答案】 A
【解析】 藥物服用過(guò)量,會(huì)導(dǎo)致血藥濃度升高
【教材解析】第五章 第二節(jié) P109 緩釋、控釋制劑
【教材精講】
107硝苯地平控釋片的包衣材料是( )
A.卡波姆
B聚維酮
C.醋酸纖維素
D.經(jīng)丙甲纖維素
E.醋酸纖維索酞酸酷
【答案】 C
【解析】醋酸纖維素可作為包衣材料
【教材解析】 第五章 第二節(jié) P111 包衣膜型緩釋材料
【教材精講】
紫杉醇(Taxol)是從美國(guó)西海岸的短葉紅豆杉的樹(shù)支中提取得到的具有紫杉烯環(huán)結(jié)構(gòu)的二萜類化合物,屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒索。
多西他賽(Docetaxel)是由10去乙?;鶟{果赤霉索進(jìn)行半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥物,結(jié)構(gòu)上與紫杉醉有兩點(diǎn)不同,一是第10位碳上的取代基,二是3`位上的側(cè)鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好,毒性較小,抗腫瘤譜更廣。
108.按藥物來(lái)源分類,多西他賽屬于( )
A.天然藥物
B.半合成天然藥物
C.合成藥物
D.生物藥物
E.半合成抗生素
【答案】 B
【解析】根據(jù)材料,多西他賽屬于半合成天然藥物
【教材解析】第一章 第一節(jié) P001 藥物的來(lái)源
【教材精講】
109.紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油,其作用是D
A.助懸劑
B.穩(wěn)定劑
C.等滲調(diào)節(jié)劑
D.增溶劑
E.金屬整合劑
【答案】 D
【解析】增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過(guò)程。具增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑( solubilizer),被增溶的藥物稱為增溶質(zhì)。增溶量為每1g增溶劑能增溶藥物的克數(shù)。以水為溶劑的液體制劑,增溶劑的最適親水親油平衡值(HLB值)為15~18,常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。
【教材解析】 第三章 第二節(jié) P067 表面活性劑的應(yīng)用
【教材精講】
110.根據(jù)構(gòu)效關(guān)系判斷,屬于多西他賽結(jié)構(gòu)的是( )
A.
B.
C.
D.
E.
【答案】E
【解析】多西他賽( Docetaxel)是由10-去乙?;鶟{果赤霉素進(jìn)行半合成得到的又一個(gè)紫杉烷類抗腫瘤藥物,結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點(diǎn)不同:一是10位碳上的取代基,二是3’位上的側(cè)鏈。
【教材解析】 第十一章 第九節(jié)P324 多西他賽結(jié)構(gòu)
【教材精講】
111.下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng),屬于第Ⅰ相反應(yīng)的有( )
A.苯托英鈉代謝生成羥基苯妥英
B.對(duì)氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對(duì)乙酰氨基水楊酸
C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物
D.地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西洋
E.硫噴妥鈉經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥
【答案】 ACDE
【解析】B選擇為第II相反應(yīng),其余都是第I相反應(yīng)
【教材解析】 第一章 第三節(jié) P042 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝
【教材精講】
112.依據(jù)檢驗(yàn)?zāi)康牟煌?,藥品檢驗(yàn)可分為不同的類別。關(guān)于藥品檢驗(yàn)的說(shuō)法中正確的有( )
A.委托檢驗(yàn)系藥品生產(chǎn)企業(yè)委托具有相應(yīng)檢測(cè)能力并通過(guò)資質(zhì)認(rèn)定或認(rèn)可的檢驗(yàn)機(jī)構(gòu)對(duì)本企業(yè)無(wú)法完成的檢驗(yàn)項(xiàng)目進(jìn)行檢驗(yàn)
B.抽查檢驗(yàn)系國(guó)家依法對(duì)生產(chǎn)、經(jīng)營(yíng)和使用的藥品按照國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行抽查檢驗(yàn)
C.出廠檢驗(yàn)系藥品檢驗(yàn)機(jī)構(gòu)對(duì)藥品生產(chǎn)企業(yè)要放行出廠的產(chǎn)品進(jìn)行的質(zhì)量檢驗(yàn)
D.復(fù)核檢驗(yàn)系對(duì)抽驗(yàn)結(jié)果有異議時(shí),由藥品檢驗(yàn)仲裁機(jī)構(gòu)對(duì)有異議的藥品進(jìn)行再次抽檢
E.進(jìn)口藥品檢驗(yàn)系對(duì)于未獲得《進(jìn)口藥品注冊(cè)證急》或批件的進(jìn)口藥品進(jìn)行的檢驗(yàn)
【答案】 ABCD
【解析】出廠檢驗(yàn)系藥品生產(chǎn)企業(yè)對(duì)放行出廠的產(chǎn)品按企業(yè)藥品標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行的質(zhì)量檢驗(yàn)過(guò)程
進(jìn)口藥品檢驗(yàn)是對(duì)于已經(jīng)獲得《進(jìn)口藥品注冊(cè)證》或批件的進(jìn)口藥品進(jìn)行的檢驗(yàn)
【教材解析】 第十章 第二節(jié) P254 進(jìn)口藥品檢驗(yàn)
【教材精講】
113.患兒,男,2周歲。因普通感冒引起高熱,哭鬧不止,醫(yī)師處方給子布洛芬口服混懸劑。相比固體劑型,在此病例中選用的布洛芬口服混懸劑的優(yōu)勢(shì)在于( )
A.小兒服用混懸劑更方便
B.含量高,易于稀釋,過(guò)量使用也不會(huì)造成嚴(yán)重的毒副作用
C.混懸劑因顆粒分布均勻?qū)ξ改c道剌激小
D.適宜于分劑量給藥
E.含有山梨醇,味甜,順應(yīng)性高
【答案】 ACDE
【解析】過(guò)量使用肯定會(huì)有嚴(yán)重的不良反應(yīng),B選項(xiàng)過(guò)于絕對(duì),其他選項(xiàng)正確
【教材解析】第八章第一節(jié)P182 根據(jù)藥品的不良反應(yīng)的性質(zhì)分類
【教材精講】
114.鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑處方如下:.
鹽酸異丙腎上腺素 25g
維生素C 1.0g
乙醇 296.5g
二氧二氖甲烷 適量
共制成 1000g
于該處方中各輔料所起作用的說(shuō)法,正確的有()
A.乙醇是乳化劑
B.維生素C是抗氧劑
C.二氯二氟甲烷是拋射劑
D.乙醇是潛溶劑
E.二氯二氟甲烷是金屬離子絡(luò)合劑
【答案】 BCD
【解析】維生素C為抗氧劑,乙醇為潛溶劑,二氯二氟甲烷為拋射劑
【教材解析】 第四章 第二節(jié) P098 氣霧劑舉例
【教材精講】
115.與碳酸鈣、氧化鎂等制劑同服可形成絡(luò)合物,影響其吸收的藥物有( )
A.卡那霉素
B.左氧氟沙星
C.紅霉素
D.美他環(huán)素
E.多西環(huán)素
【答案】 BDE
【解析】四環(huán)素類和喹諾酮類抗菌藥物都容易與鈣劑,鎂劑等金屬離子螯合成絡(luò)合物
【教材解析】
【教材精講】
116.可作為咀嚼片的填充劑和黏合劑的輔料有( )
A.丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ
B.甘露醇
C.蔗糖
D.山梨醇
E.乳糖
【答案】 BCE
【解析】甘露醇,蔗糖,乳糖可作為黏合劑
【教材解析】 第三章 第一節(jié) P053 片劑分類
【教材精講】
117.由于影響藥物代謝而產(chǎn)生的藥物相互作用有( )
A.舉巴比妥使華法林的抗凝血作用減弱
B.異煙肼與卡馬西平合用,肝毒性加重
C.保泰松使華法林的抗凝在作用增強(qiáng)
D.諾氟沙星與硫酸亞鐵同時(shí)服用,抗菌作用減弱
E.酮康唑與特非那定合用導(dǎo)致心律失常
【答案】ABE
【解析】
【教材解析】
【教材精講】
118.同種藥物的A、B兩種制劑,口服相同劑量,具有相同的AUC.其中制劑A達(dá)峰時(shí)間0.5h,峰濃度為116ug/ml;制劑B達(dá)峰時(shí)間3h,峰濃度73μg/ml.關(guān)于A、B兩種制劑的說(shuō)法,正確的有( )
A.兩種制劑吸收速度不同,但利用程度相當(dāng)
B.A制劑相對(duì)B制劑的相對(duì)生物利用度為100%
C.B制劑相對(duì)A制劑的絕對(duì)生物和用度為100%
D.兩種制劑具有生物等效性
E.兩種制劑具有治療等效性
【答案】ABD
【解析】AUC表示利用程度,AUC相同故利用程度相同,A正確,由于是口服給藥,所以是相對(duì)生物利用度B正確,生物等效性是指一種藥物的不同制劑在相同試驗(yàn)條件下,給相同劑量,反映其吸收程度和速度的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)故D正確
【教材解析】第九章 第二節(jié) P213 其他參數(shù)計(jì)算
【教材精講】
119.表觀分布容積V反映了藥物在體內(nèi)的分布情況。地高辛的表觀分布容積V通常高達(dá)500L左右,遠(yuǎn)大于人的體液的總體積,可能的原因有(AC)
A.藥物與組織大量結(jié)合,而與血漿蛋白結(jié)合較少
B.藥物全部分布在血液中
C.藥物與組織的親和性強(qiáng),組織對(duì)藥物的攝取多
D.藥物與組織幾乎不發(fā)生任何結(jié)合
E.藥物與血漿蛋白大量結(jié)合,而與組織結(jié)合較少
【答案】AC
【解析】表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù),用“V”表示。它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí),所需要體液的理論容積。
【教材解析】第九章 第一節(jié) P212 表觀分布容積
【教材精講】
120.環(huán)磷酰胺為前體藥物,需經(jīng)體內(nèi)活化才能發(fā)揮作用,經(jīng)過(guò)氧化生成4-酮基環(huán)磷酰胺,進(jìn)一步氧化生成無(wú)毒的4-酮基環(huán)磷酰胺,經(jīng)過(guò)互變異構(gòu)生產(chǎn)開(kāi)環(huán)的醛基化合物。在肝臟進(jìn)一步氧化生成無(wú)毒的羧酸化合物,而腫瘤組織中因缺乏正常組織所具有的酶不能代謝。非酶促反應(yīng)β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代謝產(chǎn)物都可經(jīng)非水解酶水解生成去甲氮芥,環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝的產(chǎn)物有()
A.
B.
C.
D.
E.
【答案】ABCDE
【解析】環(huán)磷酰胺在肝臟中被細(xì)胞色素P450氧化酶氧化生成4-羥基環(huán)磷酰胺,4-羥基環(huán)磷酰胺可經(jīng)過(guò)進(jìn)一步氧化代謝為無(wú)毒的4-酮基環(huán)磷酰胺;也可經(jīng)過(guò)互變異構(gòu)生成開(kāi)環(huán)的醛基化合物。并在肝臟中進(jìn)一步氧化生成無(wú)毒的羧酸化合物。而腫瘤組織中因缺乏正常組織所具有的酶,則不能進(jìn)行上述代謝,只能經(jīng)非酶促反應(yīng)B-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其他代謝產(chǎn)物都可經(jīng)非酶水解生成去甲氮芥。它們均為強(qiáng)的烷化劑。
【教材解析】第十一章 第九節(jié) P316 氮芥類
【教材精講】
執(zhí)業(yè)藥師資格培訓(xùn):超高考點(diǎn)覆蓋率等你來(lái)撩
(責(zé)任編輯:)