一、最佳選擇題

1.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的說法,錯誤的是()

A.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)直接影響藥物制的穩(wěn)定性

B.藥用輔料要求化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,所以輔料不影響藥物制劑的穩(wěn)定性

C.微生物污染會影響制劑生物穩(wěn)定性

D.制劑物理性能的變化,可能引起化學(xué)變化和生物學(xué)變化

E.穩(wěn)定性試驗可以為制劑生產(chǎn)、包裝、儲存、運輸條件的確定和有效期的建立提供科學(xué)依據(jù)

【答案】B

【解析】藥物的輔料可提高藥物的穩(wěn)定性，如抗氧劑可提高易氧化藥物的化學(xué)穩(wěn)定性。

【教材解析】第一章 第二節(jié) P008 藥用輔料的作用與應(yīng)用原則

【教材精講】

2.某藥物在體內(nèi)按一級動力學(xué)消除,如果k=0.0346h^-1,該藥物的消除半衰期約為()

A.3.46h

B.6.92h

C.12h

D.20h

E.24h

【答案】D

【解析】t_1/2=0.693/k 藥物的半衰期與消除速度常數(shù)成反比0.693/0.0346=20

【教材解析】第九章 第二節(jié) P213 基本參數(shù)的求算

【教材精講】

3.因?qū)π呐K快速延遲整流鉀離子通道(hERG K⁺通道)具有抑制作用可引起QT間期延長甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,現(xiàn)已撤出市場的藥物是()

A.卡托普利

B.莫沙必利

C.賴諾普利

D.伊托必利

E.西沙必利

【答案】E

【解析】西沙必利的心臟毒副作用強。

【教材解析】第十一章 第四節(jié) P283 促胃腸道藥

【教材精講】無

4.根據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng),屬于第Ⅳ類低水溶性、低滲透性的藥物是()

A.雙氯芬酸

B.吡羅昔康

C.阿替洛爾

D.雷尼替丁

E.酮洛芬

【答案】E

【解析】考察生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)及酮洛芬（芳基丙酸類）藥物的特性。

【教材解析】第十一章 第二節(jié) P272 非甾體抗炎藥 第六章 第二節(jié) 生物藥劑學(xué)分類 P137

【教材精講】

5.為了減少對眼部的刺激性,需要調(diào)整滴眼劑的滲透壓與淚液的滲透壓相近、用作滴眼劑滲透壓調(diào)節(jié)劑的輔料是()

A.羥苯乙酯

B.聚山梨酯-80

C.依地酸二鈉

D.硼砂

E.羧甲基纖維素鈉

【答案】D

【解析】調(diào)節(jié)滲透壓常用附加劑包括氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等。

【教材解析】第四章 第一節(jié) P90-91 調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑

【教材精講】

6.在配制液體制劑時,為了增加難溶性藥物的溶解度,通常需要在溶劑中加入第三種物質(zhì),與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡(luò)合物、締合物和復(fù)鹽等。加入的第三種物質(zhì)的屬于()

A.助溶劑

B.潛溶劑

C.增溶劑

D.助懸劑

E.乳化劑

【答案】A

【解析】難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或者復(fù)鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度，這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。

【教材解析】第三章 第二節(jié) P063 液體制劑常用的附加劑

【教材精講】

7.與抗菌藥配伍使用后,能增強抗細(xì)菌藥療效的藥物稱為抗菌增效劑。屬于抗菌增效劑的藥物是

A.氨芐西林

B.舒他西林

C.甲氧芐啶

D.磺胺嘧綻

E.氨曲南

【答案】C

【解析】抗菌增效劑甲氧芐啶（Tri-methoprim，TMP）是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑，阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成，抑制了其生長繁殖。

【教材解析】第十一章 第七節(jié) P313 磺胺類抗菌藥

【教材精講】

8.評價藥物安全性的藥物治療指數(shù)可表示()

A.ED95/LD5

B.ED50/LD50

C.LDl/ED99

D.LD50/ED50

E.ED99/LD1

【答案】D

【解析】常以藥物LD50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)（therapeutic index，TI），此數(shù)值越大越安全。

【教材解析】第七章 第二節(jié) P154 半數(shù)有效量

【教材精講】

9.靶向制劑叫分為被動靶向制劑、主動靶向制劑和物理化學(xué)靶向制劑三大類。屬于物理化學(xué)靶向制劑的是( )

A腦部靶向前體藥物

B磁性納米囊

C微乳

D免疫納米球

E免疫脂質(zhì)體

【答案】B

【解析】磁性靶向制劑：利用體外磁場將磁性載藥微粒導(dǎo)向靶部位的制劑。通常由磁性材料、載體材料、藥物（主要是抗腫瘤藥物或某些診斷試劑）及其他輔料組成，可通過靜脈、動脈導(dǎo)管、口服或注射等途徑給藥。將藥物與磁性物質(zhì)通過適當(dāng)?shù)妮d體制成穩(wěn)定體系，在足夠強的外磁場作用下，使藥物在體內(nèi)定向移動、定位濃集并釋放，從而集中在病變部位發(fā)揮療效，具有高效低毒的特點。如磁性微球和磁性納米囊。

【教材解析】第五章 第三節(jié) P117 物理化學(xué)靶向制劑

【教材精講】

10風(fēng)濕性心臟病患者行心瓣膜置術(shù)后使用華法林,可發(fā)生的典型不良反應(yīng)是( )

A.低血糖

B血脂升高

C出血

D.血壓降低

E.肝臟損傷

【答案】C

【解析】華法林與水楊酸鹽，氯貝丁酯，水含氯醛相互作用的結(jié)果使出血。

【教材解析】第七章 第五節(jié) P175 表7-1

【教材精講】

11.苯唑西林的生物半衰t1/2=0.5h.其30%原形藥物經(jīng)腎排泄,且腎排泄的主要機制是腎小球濾過和腎小球分泌,其余大部分經(jīng)肝代謝消除,對肝腎功能正常的病人,該藥物的肝清除速率常數(shù)是()

A.4.62h^-1

B.1.98h^-1

C.0.97h-1

D.1.39h^-1

E.0.42h^-1

【答案】C

【解析】t1/2=0.5h=0.693/k k=1.39 腎排泄速率（30%）+肝排泄速率=總排泄速率

肝排泄速率為70%=0.7k=0.97

【教材解析】第九章 第二節(jié) P213 基本參數(shù)的求算

【教材精講】

12.為延長脂質(zhì)體在統(tǒng)內(nèi)循環(huán)時間,通常使用修飾的磷脂制各長循環(huán)脂質(zhì)體,常用的修飾材料是( )

A.甘露

B.聚山梨醇

C.山梨醇

D.聚乙二醇

E.聚乙烯醇

【答案】D

【解析】第三章 第一節(jié) P056 薄膜包衣材料

【教材解析】增塑劑系指用來改變高分子薄膜的物理機械性質(zhì)，使其更柔順，增加可塑性的物質(zhì)。主要有水溶性增塑劑（如丙二醇、甘油、聚乙二醇等）和非水溶性增塑劑（如甘油三醋酸酯、乙?；视退狨ァ⑧彵蕉姿狨サ龋?。

【教材精講】

13.遠(yuǎn)用于各關(guān)高血壓,也可用于預(yù)防治心絞痛的藥物是()

A.卡托普利

B.可樂定

C.氯沙坦

D.硝笨地平

E.哌唑嗪

【答案】D

【解析】第十一章 第五節(jié) P288 鈣通道阻滯劑

【教材解析】硝苯地平適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓和伴有心力衰竭的高血壓患者也有較好療效。

【教材精講】

14.《中國藥典》收載的阿司匹林標(biāo)準(zhǔn)中,記載在【性狀】項的內(nèi)容是( )

A.含量的限度

B.溶解度

C.溶液的澄清度

D.游離水楊酸的限度

E.干燥失重的限度

【答案】B

【解析】阿司匹林【性狀】本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭或微帶醋酸臭；遇濕氣即緩緩水解。本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或無水乙醚中微溶；在氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液中溶解，但同時分解。

【教材解析】第十章 第一節(jié) P237 阿司匹林正文

【教材精講】

15.利培酮的半衰期大約為3小時但用法為一日2次,其原因被認(rèn)為時候利培酮代謝產(chǎn)物也具有相同的生物活性,利培酮的活性代謝產(chǎn)物是( )

A.齊拉西酮

B.洛沙平

C.阿莫沙平

D.帕利哌酮

E.帕羅西訂

【答案】D

【解析】利培酮的活性代謝產(chǎn)物是帕利哌酮。

【教材解析】第十一章 第一節(jié) P263 其他結(jié)構(gòu)藥物

【教材精講】

16.作用于升級氨酸酶的抗流感毒藥物的是()

A.阿昔洛韋

B.利巴韋林

C.奧司他韋

D.膦甲酸鈉

E.金剛烷胺

【答案】C

【解析】奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，通過抑制NA，能有效地阻斷流感病毒的復(fù)制過程，對流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要的作用

【教材解析】第十一章 第八節(jié) P316 非核苷類

【教材精講】

17.關(guān)于藥物吸收的說法正確的是(　)

A.在十二指腸由載體轉(zhuǎn)運吸收的藥物，胃排空緩慢有利于其口服吸收

B.食物可減少藥物的吸收，藥物均不能與食物同服

C.藥物的親脂性會影響藥物的吸收，油/水分配系數(shù)小

D.固體藥物粒子越大，溶出越快，吸收越好

E.臨床上大多數(shù)脂溶性小分子藥物的吸收過程是主動轉(zhuǎn)運

【答案】A

【解析】胃蠕動可使食物和藥物充分混合，同時有分散和攪拌作用，使與胃黏膜充分接觸，有利于胃中藥物的吸收，同時將內(nèi)容物向十二指腸方向推進(jìn)

【教材解析】第六章 第二節(jié) P131 胃腸道運動

【教材精講】

18.關(guān)于制劑質(zhì)量要求和使用特點的說法，正確的是(　)

A.注射劑應(yīng)進(jìn)行微生物限度檢查

B.眼用液體制劑不允許添加抑菌劑

C.生物制品一般不宜制成注射用濃溶液

D.若需同時使用眼膏劑和滴眼劑，應(yīng)先使用眼膏劑

E.沖洗劑開啟使用后，可小心存放，供下次使用

【答案】C

【解析】原料藥物與適宜輔料制成的供臨用前稀釋后靜脈滴注用的無菌

濃溶液。生物制品一般不宜制成注射用濃溶液。

【教材解析】第四章 第一節(jié) P79 注射劑分類

【教材精講】

19.給I型糖尿病患者皮下注射胰島素控制血糖的機制屬于(　)

A.改變離子通道的通透性

B.影響酶的活性

C.補充體內(nèi)活性物質(zhì)

D.改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)

E.影響機體免疫功能

【答案】C

【解析】有些藥物通過補充生命代謝物質(zhì)，治療相應(yīng)的缺乏癥，如鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病等。

【教材解析】第四章 第一節(jié) P92 植入劑

【教材精講】

20.靜脈注射某藥80mg，初始血藥濃度為20mg/l，則該藥的表觀分布容積V為(　)

A.0.25L

B.4L

C.0.4L

D.1.6L

E.16L

【答案】B

【解析】V=X/C 80/20=4 注意單位

【教材解析】第九章 第一節(jié) P212 表現(xiàn)分布容積

【教材精講】

21.以PEG為基質(zhì)的對乙酰氨基酚表面的鯨蠟醇層的作用是(　)

A.促進(jìn)藥物釋放

B.保持栓劑硬整理度

C.減輕用藥刺激

D.增加栓劑的穩(wěn)定性

E.軟化基質(zhì)

【答案】B

【解析】若制得的栓劑在貯存或使用時過軟，可以加入硬化劑，如白蠟、鯨蠟醇、

硬脂酸、巴西棕櫚蠟等調(diào)節(jié)，但其效果十分有限。因為它們的結(jié)晶體系和構(gòu)成栓劑基質(zhì)的三酸甘油酯大不相同，所得混合物明顯缺乏內(nèi)聚性，因而其表面異常。

【教材解析】第四章 第二節(jié) P102 硬化劑

【教材精講】

22.患者，男，65歲，患高血壓病多年，近三年來一直服用氨氯地平和阿替洛爾，血壓控制良好。近期因治療肺結(jié)核，服用利福平、乙胺丁醇。兩周后血壓升高。引起血壓升高的原因可能是(　)

A.利福平促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄

B.利福平誘導(dǎo)了肝藥酶，促進(jìn)了氨氯地平的代謝

C.乙胺丁醇促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄

D.乙胺丁醇誘導(dǎo)了肝藥酶，促進(jìn)了氨氯地平的代謝

E.利福平與氨氯地平結(jié)合成難溶的復(fù)合物

【答案】B

【解析】一些藥物能增加肝微粒體酶的活性，即酶的誘導(dǎo)，它們通過這種方式加速另一種藥的代謝而影響該藥的作用，利福平就是這類藥物

【教材解析】第七章第五節(jié) P175 酶的誘導(dǎo)

【教材精講】

23.關(guān)于藥物警戒與藥物不良反應(yīng)監(jiān)測的說法，正確的是(　)

A.藥物警戒和不良反應(yīng)監(jiān)測都包括對己上市藥品進(jìn)行安全性評價

B.藥物警戒和不良反應(yīng)監(jiān)測的對象都僅限于質(zhì)最合格的藥品

C.不良反應(yīng)監(jiān)測的重點是藥物濫用和誤用

D.藥物警戒不包括研發(fā)階段的藥物安全性評價和動物毒理學(xué)評價

E.藥物不良反應(yīng)監(jiān)測包括藥物上市前的安全性監(jiān)測

【答案】A

【解析】藥物警戒和不良反應(yīng)監(jiān)測都包括對己上市藥品進(jìn)行安全性評價

【教材解析】第八章 第三節(jié) P193 藥物警戒目的

【教材精講】

24.多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是(　)

A.重復(fù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，一個給藥間隔時間內(nèi)血藥濃度-時間曲線下面積除以給藥時間間隔的商值

B.Css(上標(biāo))max(下標(biāo))與Css(上標(biāo))min(下標(biāo))的算術(shù)平均值

C.Css(上標(biāo))max(下標(biāo))與Css(上標(biāo))min(下標(biāo))的幾何平均值

D.藥物的血藥濃度-時間曲線下面積除以給藥時間的商值

E.重復(fù)給藥的第一個給藥間隔時間內(nèi)血藥濃度時間曲線下面積除以給藥間隔的商值

【答案】A

【解析】靜脈滴注開始的一段時間內(nèi)，血藥濃度逐漸上升，然后趨近于恒定水平，此時的血藥濃度值稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度或坪濃度，用Css表示。達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時，藥物的消除速度等于藥物的輸入速度。

【教材解析】第九章 第二節(jié) P213 其他參數(shù)計算

【教材精講】

25.服用阿托品在解除胃腸痙攣時，引起口干、心悸的不良反應(yīng)屬于(　)

A.后遺效應(yīng)

B.副作用

C.首劑效應(yīng)

D.繼發(fā)性反應(yīng)

E.變態(tài)反應(yīng)

【答案】B

【解析】副作用是指在藥物按正常用法用量使用時，出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是藥物固有的藥理作用所產(chǎn)生的，由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的，副作用一般反應(yīng)較輕微，多數(shù)可以恢復(fù)。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時，會引起口干、心悸、便秘等副作用

【教材解析】第八章 第一節(jié) P182 副作用

【教材精講】

26.普魯卡因和琥珀膽堿聯(lián)用時,會加重呼吸抑制的不良反應(yīng),其可能的原因是( )

A個體遺傳性血漿膽堿酯酶活性低下

B.琥珀膽堿與普魯卡因發(fā)生藥物相互作用激活膽堿酯酶的活性,加快琥珀膽堿代謝

C.普魯卡因競爭膽堿酯酶,影響琥珀膽堿代謝,導(dǎo)致琥珀膽堿血藥濃度增高

D.普魯卡因抑制肝藥酶活性,進(jìn)而影響了琥珀膽堿的代謝,導(dǎo)致琥珀膽堿血藥濃度增高

E琥珀膽堿影響尿液酸堿性,促進(jìn)普魯卡因在腎小管的重吸收,導(dǎo)致普魯卡因血藥濃度增

【答案】C

【解析】在靜脈滴注普魯卡因進(jìn)行全身麻醉期間，加用骨骼肌松弛藥琥珀膽堿，要特別慎重，因二者均被膽堿酯酶代謝滅活，普魯卡因?qū)⒏偁幠憠A酯酶，影響琥珀膽堿的水解，加重后者對呼吸肌的抑制作用。

【教材解析】第七章 第五節(jié) P176 酶的抑制

【教材精講】

27高血壓患者按常規(guī)劑量服用哌唑嗪片,開始治療時產(chǎn)生眩暈、心悸、體位性低血壓。這種對藥物尚未適應(yīng)而引起的不可耐受的反應(yīng)稱為()

A.繼發(fā)性反應(yīng)

B首劑效應(yīng)

C后遺效應(yīng)

D毒性反應(yīng)

E副作用

【答案】B

【解析】首劑效應(yīng)是指一些患者在初服某種藥物時，由于機體對藥物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強烈反應(yīng)。例如哌唑嗪按常規(guī)劑量開始治療?？芍卵獕后E降。

【教材解析】第八章 第一節(jié) P183 首劑效應(yīng)

【教材精講】

28.通過阻滯鈣離子通道發(fā)揮藥理作用的藥物是(　)。

A.維拉帕米

B.普魯卡因

C.奎尼丁

D.胺碘酮

E.普羅帕酮

【答案】A

【解析】維拉帕米是一高選擇性的鈣通道阻滯劑，具有擴(kuò)張血管作用，特別是對大的冠狀動脈和側(cè)支循環(huán)均有較強的擴(kuò)張作用。

【教材解析】維拉帕米原理同地爾硫卓第十一章 第三節(jié) P286 苯硫氮卓類藥物

【教材精講】

29.將維A酸制成環(huán)糊精包合物的目的主要是(　)

A.降低維A酸的溶出液

B.減少維A酸的揮發(fā)性損失

C.產(chǎn)生靶向作用

D.提高維A酸的穩(wěn)定性

E.產(chǎn)生緩解效果

【答案】D

【解析】維A酸形成β一環(huán)糊精包合物后穩(wěn)定性明顯提高

【教材解析】第五章 第一節(jié) P105 包合技術(shù)

【教材精講】

30.世界衛(wèi)生組織關(guān)于藥物“嚴(yán)重不良事件”的定義是(　)

A.藥物常用劑量引起的與藥理學(xué)特征有關(guān)但非用藥目的的作用

B.在使用藥物期間發(fā)生的任何不可預(yù)見不良事件，不一定與治療有因果關(guān)系

C.在任何計量下發(fā)生的不可預(yù)見的臨床事件，如死亡、危及生命、需住院治療或延長目前的住院時間導(dǎo)致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導(dǎo)致先天性畸形或出生缺陷

D.發(fā)生在作為預(yù)防、治療、診斷疾病期間或改變生理功能使用于人體的正常劑量時發(fā)生的有害的和非目的的藥物反應(yīng)

E.藥物的一種不良反應(yīng)，其性質(zhì)和嚴(yán)重程度與標(biāo)記的或批準(zhǔn)上市的藥物不良反應(yīng)不符，或是未能預(yù)料的不良反應(yīng)

【答案】B

【解析】在藥物治療過程中所發(fā)生的任何不良醫(yī)學(xué)事件可稱為藥物不良事件（亦稱不良藥物事件，adverse drug event，ADE）。藥物不良事件不一定與藥物治療有因果關(guān)系，它包括藥品不良反應(yīng)、藥品標(biāo)準(zhǔn)缺陷、藥品質(zhì)量問題、用藥失誤和藥物濫用等。

【教材解析】第八章 第一節(jié) P181 ADE

【教材精講】

31.關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求和貯藏條件的說法，錯誤的是(　)

A.貯藏條件要求是室溫保存

B.附加劑應(yīng)無刺激性、無毒性

C.容器應(yīng)能耐受氣霧劑所需的壓力

D.拋射劑應(yīng)為無刺激性、無毒性

E.嚴(yán)重創(chuàng)傷氣霧劑應(yīng)無菌

【答案】A

【解析】氣霧劑的一般質(zhì)量要求：①無毒性、無刺激性；②拋射劑為適宜的低沸點液體；③氣霧劑容器應(yīng)能耐受所需的壓力，每壓一次，必須噴出均勻的細(xì)霧狀的霧滴或霧粒，并釋放出準(zhǔn)確的劑量；④泄露和壓力檢查應(yīng)符合規(guī)定，確保安全使用；⑤燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無菌；⑥氣霧劑應(yīng)置涼暗處保存，并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊。

【教材解析】第四章 第二節(jié) P096 氣霧劑

【教材精講】

32.患者，女，60歲，因患者哮喘服用氨茶堿緩釋劑，近日，因胃潰瘍服用西咪替丁，三日后出現(xiàn)心律失常、心悸、惡心等癥狀。將西咪替丁換成法莫替丁后，上述癥狀消失，引起該患者心律失常及心悸等癥狀的主要原因是(　)

A.西咪替丁與氨茶堿競爭血漿蛋白

B.西咪替丁抑制肝藥酶，減慢了氨茶堿的代謝

C.西咪替丁抑制氨茶堿的腎小管分泌

D.西咪替丁促進(jìn)氨茶堿的吸收

E.西咪替丁增強組織對氨茶堿的敏感性

【答案】B

【解析】西咪替丁為抑制肝藥酶藥物

【教材解析】第七章 第五節(jié) P176 酶的抑制

【教材精講】

33頭孢克洛生物半衰期約為1h，口服頭孢克洛膠囊后，其在體內(nèi)基本清除干凈(99%)的時間約是(　)

A.7h

B.2h

C.3h

D.14h

E.28h

【答案】A

【解析】

【教材解析】第九章 第三節(jié) P216 表9-1

【教材精講】

34.通過抑制血管緊張素1化夠發(fā)作藥理作用的藥物是(　)

A.依那普利

B.阿司匹林

C.厄貝沙坦

D.硝苯地平

E.硝酸甘油

【答案】A

【解析】依那普利（Enalapril）是雙羧基的ACE抑制劑藥物的代表，它分子中含有三個手性中心，均為S-構(gòu)型。依那普利是前體藥物，口服給藥后在體內(nèi)水解代謝為依那普利拉（Enalaprilat）。依那普利拉是一種長效的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，抑制血管緊張素Ⅱ的生物合成，導(dǎo)致全身血管舒張，血壓下降。主要用于治療高血壓，可單獨應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用；也可治療心力衰竭，可單獨應(yīng)用或與強心藥、利尿藥合用。

【教材解析】第十一章 第五節(jié) P290 抗高血壓藥

【教材精講】

35.易發(fā)生水解降解反應(yīng)的藥物是(　)

A.嗎啡

B.腎上腺素

C.布洛芬

D.鹽酸氯丙嗪

E.頭孢唑啉

【答案】E

【解析】頭孢菌素類藥物應(yīng)用日益廣泛，由于分子中同樣含有B -內(nèi)酰胺環(huán)，易于水解。如頭孢唑林鈉在酸與堿中都易水解失效

【教材解析】第一章 第二節(jié) P010 水解

【教材精講】

36.阿昔洛韋的母核結(jié)構(gòu)是(　)

A.嘧啶環(huán)

B.咪唑環(huán)

C.鳥嘌呤環(huán)

D.吡咯環(huán)

E.吡啶環(huán)

【答案】C

【解析】

【教材解析】第一章 第一節(jié) P005 表1-2

【教材精講】

37.藥物分子與機體生物大分子相互作用方式有共價鍵合和非共價鍵合兩大類，以共價鍵合方式與生物大分子作用的藥物是(　)

A.美法侖

B.美洛昔康

C.雌二醇

D.乙胺丁醇

E.卡托普利

【答案】A

【解析】美法侖（Melphalan）的烷基化部分是β-氯乙胺，載體部分是L-苯丙氨酸部分，L-苯丙氨酸為人體必需氨基酸，是一個良好的載體。美法侖較其對映體具有更高的活性。

【教材解析】第十一章 第九節(jié) P316 氮芥類

【教材精講】

38.普魯卡因在體內(nèi)與受體之間存在多種結(jié)合形式，結(jié)合模式如圖所示：，B區(qū)域的結(jié)合形式是(　)

A.氫鍵作用

B.離子-偶極作用

C.偶極-偶極作用

D.電荷轉(zhuǎn)移作用

E.疏水作用

【答案】C

【解析】復(fù)合物實質(zhì)是分子間的偶極一偶極相互作用

【教材解析】第二章 第二節(jié) P039 非共價鍵結(jié)合類型

【教材精講】

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